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一种铜催化的不对称[3+3]环加成反应合成手性氮杂双环[3.1.1]庚烷的方法 

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申请/专利权人:山东大学苏州研究院

摘要:本发明提供一种铜催化的不对称[3+3]环加成反应合成手性氮杂双环[3.1.1]庚烷的方法。本发明以铜催化剂和手性配体二茂铁噁唑啉‑膦配体作为催化体系,实现亚胺酯和双环[1.1.0]丁烷类化合物的高效不对称[3+3]环加成反应得到手性氮杂双环[3.1.1]庚烷。本发明反应原料价廉易得、原子经济性好、底物适用范围广泛;催化剂用量少、反应条件温和、操作方便简洁;反应高效、产率高、非对映选择性好、对映选择性高。本发明方法所得手性氮杂双环[3.1.1]庚烷可用于构建含氮杂双环[3.1.1]庚烷骨架的药物类似物Piperine,所得Piperine类似物具有抗肿瘤活性,可以作为广谱抗肿瘤先导化合物。

主权项:1.一种手性氮杂双环[3.1.1]庚烷BCHep,其特征在于,具有如下式III所示结构: 其中,Ar为苯基、取代苯基、噻吩基、萘基或吡啶基;R1为氢、甲基、乙基或酯基;R2为甲基、乙基或叔丁基;R3为苯基或氢;R4为取代苯基或萘基。

全文数据:

权利要求:

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