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一种制备喹啉[3,4-a]咔唑衍生物的方法 

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申请/专利权人:重庆医科大学

摘要:本发明提供一种以吲哚、α‑卤代酮和各种醛为原料,在酸性条件下一锅反应制备喹啉[3,4‑a]咔唑类衍生物的方法。本发明所用原料和试剂价廉易得,以空气为氧化剂,反应体系简单,操作简单,反应步骤短,大大节约了生产成本,简化了操作步骤;反应条件温和,反应速度快,化学选择性和区域选择性好,副反应少,可进行克级放大,具有显著的经济效益和社会效益。

主权项:1.一种制备喹啉[3,4-a]咔唑类衍生物的方法,其特征在于:所述制备方法为分步法或一锅法;其中分步法包括以下步骤:S1.以吲哚I和α-卤代酮II为原料,在酸性催化剂存在的反应溶剂A中进行加热反应,反应完成后分离提纯得到化合物III;S2.将化合物III和醛IV在反应溶剂B和氧化剂存在条件下进行加热反应,反应完成后经分离提纯得到喹啉[3,4-a]咔唑类衍生物V;反应方程式如式1-1所示: 一锅法包括如下步骤:以吲哚I和α-卤代酮II为原料,在酸性催化剂存在的反应溶剂A中进行加热反应,反应结束后,通过减压旋蒸除去溶剂;然后加入反应溶剂B和醛IV,在氧化剂存在条件下进行加热反应,反应完成后经分离提纯得到喹啉[3,4-a]咔唑类衍生物V;反应方程式如式1-2所示: 所述分步法和一锅法的反应温度为40~130℃;其中,R1为氢或卤素;R2为C1-C4烷基或苯基;R3为氢或C1-C4烷基;或R2和R3一起形成CH24链;R4选自苯基、C1-C4烷氧基苯基、硝基苯基、苯乙烯基、2-呋喃基或C1-C4烷基;X为卤素。

全文数据:

权利要求:

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