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申请/专利权人：上海市重大传染病和生物安全研究院
摘要：本发明公开了一种代谢稳定的抗耐药主蛋白酶抑制剂及其在制备抗病毒药物中的应用。该主蛋白酶抑制剂中，基团C不仅能有效地与主蛋白酶的活性口袋结合，而且该结合主要依赖于主蛋白酶的第163位氨基酸位点；同时基团C较难被氧化，使得该主蛋白酶抑制剂既对突变株和野生株均能表现出基本一致的抑制活性，病毒不会对本发明的主蛋白酶抑制剂产生耐药性，而且耐受肝药酶代谢，具有优异的抗耐药活性和代谢稳定性，使用时无需配合使用肝药酶抑制剂，有利于减少服药带来的自身肝功能减退、毒副作用。此外，基团A不仅能进一步提升主蛋白酶抑制剂对主蛋白酶的抑制活性，还能增强主蛋白酶抑制剂的抗耐药活性和代谢稳定性；而B环主要起到进一步提升主蛋白酶抑制剂对主蛋白酶的抑制活性的作用。
主权项：1.一种代谢稳定的抗耐药主蛋白酶抑制剂，其特征在于，结构通式如下： 式Ⅰ中，GroupA选自-CO-未取代或具有取代基的烃基、烃基醚、吲哚；其中，R1选自-CO-未取代或具有取代基的C1-C9烃基、6元杂环基、含杂原子的双环或三环结构，或-SO2-未取代或具有取代基的C1-C9烃基、6元杂环基、含杂原子的双环或三环结构；R2选自未取代或具有取代基的C1-C14烃基、5-6元杂环基；R3和R4相互独立或相连形成B环，当R3和R4相互独立时，R3选自氢，甲基，卤代甲基；R4选自未取代或具有取代基的C1-C7烃基；当R3和R4相连形成B环时，B环选自未取代或具有取代基的5-6元杂环基、含杂原子的双环或三环结构；R5选自氰基，未取代或具有取代基的羰基；GroupC选自-CH2-未取代或具有取代基的吡啶环；其中，D环选自未取代或具有取代基R7的苯环，吡啶环，嘧啶环，吡嗪环，咪唑环，吡咯环，噻吩环，呋喃环；R6、R7、R8和R9独立地选自氢，氰基，甲基，氨基，卤元素，卤代甲基，未取代或具有取代基的烷基、羟烷基、氨烷基、五元氮杂环。
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权利要求：
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