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申请/专利权人：锐格药业公司

摘要：本公开提供了一种由结构式I0表示的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，及其在例如治疗与PAD4活性相关的疾病或障碍中的用途。本公开的特征还在于包含该化合物的组合物以及其使用和制造方法。

主权项：1.一种式I0的化合物： 其药学上可接受的盐或立体异构体，其中： 是单键或双键；条件是是芳族的；R1选自： 其中X是O或S；环A是4-10元杂环基或5-10元杂芳基；环B是3-6元单环碳环基；或3-6元单环杂环基；R2是氘、卤素、CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基或-NRaRb；X1是N或C；X2是N；X3是-NR3-或-CR3＝；X4是N或C；X5是N或CH；其中R3是C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、-NRaRb、-CH2-3-8元环烷基、-CH2-3-8元杂环基、-CH2-6-10元芳基或-CH2-5-10元杂芳基；其中由R3表示的或在由R3表示的基团中的所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被选自卤素、氧代基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、甲氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、甲氧基C1-6烷氧基和-NRaRb的一个或多个基团取代；环T是选自以下的三环： 其中Z是-O-或-S-；W是-CH2o-、-CHRw-、-C＝O-或-CH2-C＝O-；其中o是1或2；Rw是C1-6烷基；V是-NR6-或-C＝O-；R4是氢、氘、卤素或CN；R5是氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、3-8元环烷基、3-8元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基；其中由R5表示的所述3-8元环烷基、3-8元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基任选地被选自卤素、氧代基、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、甲氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、甲氧基C1-6烷氧基和-NRaRb的一个或多个基团取代；R6是氢、C1-6烷基、C1-6亚烷基羟基、C1-6亚烷基胺、苯甲酰基、羰基C1-6烷基、羰基C1-6亚烷基羟基、C1-6亚烷基酰胺、C1-6亚烷基氨基甲酸酯、C1-6亚烷基脲、3-8元环烷基、-CH2-6-10元芳基或-CH2-5-10元杂芳基；其中由R6表示的所述C1-6烷基、C1-6亚烷基羟基、C1-6亚烷基胺、苯甲酰基、羰基C1-6烷基、羰基C1-6亚烷基羟基、C1-6亚烷基酰胺、C1-6亚烷基氨基甲酸酯、C1-6亚烷基脲、3-8元环烷基、-CH2-6-10元芳基或-CH2-5-10元杂芳基任选地被选自卤素、羟基、氨基、CN、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C1-6亚烷基羟基、C1-6烷基羰基氨基和3-8元环烷基的一个或多个基团取代；R7是氘、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、-NRaRb、-S＝O2C1-6烷基、3-8元环烷基、3-8元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基；其中由R7表示的所述C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烯基、C1-6炔基、3-8元环烷基、3-8元杂环基、6-10元芳基或5-10元杂芳基任选地被选自卤素和羟基的一个或多个基团取代；Y1是C或N；当Y1是C时，是双键；并且当Y1是N时，是单键；Y2是-O-、-S-、-S＝O-、-NRd-、-C＝O-、-CRd2-或-CRe＝；Y3是-CH2-、-CH2-CH2-、-HC＝、-NH-、-N＝、-C＝O-或-NRf-CH2-；Y4是-NH-、-CH2-或-N＝；其中Rd是氢或C1-6烷基；Re是氢、卤素或C1-6烷基；Rf是氢、C1-6烷基、-C＝OC1-6烷基或3-6元环烷基；R11是-CH2-3-8元环烷基；R8是卤素、CN、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、-NRaRb、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRb、-NRaSO2Rb、-NRaS＝O＝NRbRc、3-8元碳环基或3-8元杂环基；或两个R8基团与它们所附接的原子一起形成3-8元碳环基或3-8元杂环基；R9和R10独立地是氢、氘、卤素、C1-6烷基；其中所述C1-6烷基任选地被选自卤素、羟基和甲氧基的一个或多个基团取代；Ra、Rb和Rc各自独立地选自氢、氘、C1-6烷基、3-12元碳环基、3-12元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基；m和n独立地是0、1、2或3；p是0、1、2、3、4、5或6；并且其中所述杂环基包含1-3个选自氧、氮和硫的杂原子；并且所述杂芳基包含1-4个选自氧、氮和硫的杂原子。

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