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喹诺里西啶类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用 

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申请/专利权人:天津市医药科学研究所(天津市医药与健康研究中心)

摘要:本发明涉及喹诺里西啶类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用。本发明所述的喹诺里西啶类组蛋白去乙酰化酶抑制剂为式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及上述式(Ⅰ)化合物的制备方法和应用。本发明的化合物具有较好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性、显著的抗肿瘤活性和较低的毒性。因此,本发明的化合物可用于制备治疗肿瘤等与组蛋白去乙酰化酶表达异常相关疾病的药物。

主权项:1.一种喹诺里西啶类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于,具有如下通式(Ⅰ)所示的结构,以及其光学异构体,非对映异构体和消旋体混合物,其药学上可接受的盐; ;其中:5位碳原子立体构型为R-或者S-构型;R1代表氢、苯基、杂环、酰基、1至8个碳原子的烷基或杂烷基、1至8个碳原子的烷基或杂烷基与苯基连接的基团、1至8个碳原子的烷基或杂烷基与杂环连接的基团,1至8个碳原子的饱和或不饱和直链烷基或杂烷基、1至8个碳原子的烷基或杂烷基与酰胺键连接的基团、苯基与含酰胺键烷烃链连接的基团、苯基;R2代表氢、卤素、羟基、氨基、取代氨基、氰基、羧基、酰胺、苯基、杂环、1至8个碳原子的烷基或杂烷基、1至8个碳原子的烷基或杂烷基与苯基连接的基团、1至8个碳原子的烷基或杂烷基与杂环连接的基团,1至8个碳原子的饱和或不饱和直链烷基或杂烷基、1至8个碳原子的烷基或杂烷基与酰胺键连接的基团、苯基与含酰胺键烷烃链连接的基团、苯基; 。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 天津市医药科学研究所(天津市医药与健康研究中心) 喹诺里西啶类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与应用

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