龙图腾网&IPTOP
- 微信扫码登录
- 账号密码登录
- 短信登录/注册
买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！
申请/专利权人：上海天慈国际药业有限公司
摘要：本发明提供了一种阿培利司的制备方法。利用2‑吡咯甲酸甲酯和N,N‑羰基二咪唑为原料，经过酰胺化反应、酰胺化反应、suzuki反应、胺解反应，得到式Ⅰ化合物阿培利司。该方法反应条件温和、处理简便、环境友好、成本低，适宜工业化大生产。
主权项：1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤： 式中，R1和R2各自独立地为C1-6烷基；1在惰性溶剂中，碱性条件下，式Ⅸ化合物与式Ⅷ化合物发生酰胺化反应，得到式Ⅶ化合物；其中，在步骤1中所述的惰性溶剂选自下组：1,4-二氧六环、甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、四氢呋喃，或其组合；所述碱选自：三乙胺、二乙胺、N，N-二异丙基乙胺、吗啡啉、吡啶，或其组合；2在惰性溶剂中，碱性条件下，式Ⅶ化合物与式Ⅵ化合物发生酰胺化反应，得到式Ⅴ化合物；其中，在步骤2中，所述的惰性溶剂选自下组：N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基、乙酰胺、1,4-二氧六环、四氢呋喃、1-甲基-四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯甲烷，或其组合；所述碱选自下组：三乙胺、二乙胺、N，N-二异丙基乙胺、吗啡啉、吡啶，或其组合；3在惰性溶剂中，碱性条件和催化剂作用下，式Ⅴ化合物与式Ⅳ化合物发生suzuki反应，得到式Ⅱ化合物；其中，在步骤3中，所述惰性溶剂选自下组：四氢呋喃、1-甲基-四氢呋喃、1,4-二氧六环、甲苯、水，或其组合；所述碱选自下组：碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾，或其组合；所述催化剂为钯催化剂；所述钯催化剂为1,1'-双二苯基膦二茂铁二氯化钯；4在惰性溶剂中，式Ⅱ化合物与氨试剂反应，得到式Ⅰ化合物；其中，在步骤4中所述惰性溶剂选自下组：甲醇、乙醇、异丙醇、丙醇、丁醇，或其组合。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海天慈国际药业有限公司 一种阿培利司的制备方法
免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
主营中国专利交易买卖与专利转让许可,高校科技成果推广与科技成果转化,知识产权运营管理与平台开发,科技人才专家库与科技猎头等科技服务
开放平台
担保交易
惠及多方
会员特惠
专属平台
适合多方
数据共享
功能齐全
皖公网安备 34010402703815号