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申请/专利权人：癌症研究科技有限公司

摘要：本发明涉及用作PARG聚ADP‑核糖糖水解酶酶活性的抑制剂的具有化学式I化合物：其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、W、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、c是如上在本文中所定义的。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法，涉及包含它们的药物组合物，并且涉及它们在治疗增殖性疾病如癌症以及其中涉及PARG活性的其他疾病或病症中的用途。

主权项：1.具有以下结构式IIA的化合物或其药学上可接受的盐： 其中：R1a选自氰基、1-2C烷基、或1-2C卤代烷基；R1b、R1c、R1d和R1e各自独立地选自H；X1选自CR2；其中R2是H或氟；X2选自CR3；其中R3是H或氟；X3选自CR4；其中R4为H、卤素、氰基、1-2C烷基、1-2C卤代烷基、1-2C烷氧基、1-2C卤代烷氧基或2C炔基；或者R4选自具有如下化学式的基团：-L4-L4C-Q4C其中L4不存在或为任选地被1-2C烷基或氧代基取代的1-3C亚烷基；L4C不存在或选自O、S、SO、SO2、NR4b、CO、COO、OCO、CONR4b、NR4bCO、NR4bCONR4c、SO2NR4b、或NR4bSO2，其中R4b和R4c各自独立地选自氢或1-2C烷基；以及Q4C是氢、1-6C烷基、3-6C环烷基、芳基、杂环基或杂芳基；并且其中Q4C任选地被一个或多个选自卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基、1-4C烷基、或COR4d的取代基取代，其中R4d和R4e各自独立地选自H或1-4C烷基；键a任选是双键；R5是5-6元杂芳基，任选被一个或多个选自1-2C烷基、卤素、卤代烷基、氨基、氰基、羧基、氨基甲酰基、CF3、NRcRd、ORc或CORc的取代基取代，其中Rc和Rd各自独立地选自H或1-2C烷基；当键a为单键时，X4选自C＝O，或当键a为双键时X4选自CR6c或N；其中R6c选自氢、氰基、卤素或具有如下化学式的基团：-L6-L6C-Q6C其中L6不存在或1-3C亚烷基；L6C不存在或选自NRg、CONRg、NRgCO，其中Rg选自氢或1-2C烷基；以及Q6C是氢、1-4C烷基或杂芳基，其各自任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：1-4C烷基、或卤素；当键a为单键时，X5选自CHR7c，或当键a为双键时X5选自CR7c或N；其中R7c选自氢、氰基、卤素或1-6C烷基S。

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