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氟化硼络合二吡咯甲川衍生物、自组装荧光纳米探针及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:海南医学院

摘要:本发明公开了一种氟化硼络合二吡咯甲川衍生物、自组装荧光纳米探针及其制备方法和应用,涉及生物工程技术领域。所述氟化硼络合二吡咯甲川衍生物命名为化合物B4,具有式I所示的化学结构,同时本发明通过选择具有NIR荧光和PS双功能的化合物B4和产氧蛋白CAT作为纳米材料的核心,并通过超分子自组装策略制备了一种新型荧光纳米探针——CAT‑I‑BODIPYNPs。该荧光纳米探针可以利用FI技术可视化监测CAT‑I‑BODIPYNPs在乏氧肿瘤中的定位和富集。当达到最佳富集时,在体外给予特定的NIR激光激发PS释放1O2,实现PDT精准治疗,同时提高PDT的安全性。此外,该探针还可以在乏氧肿瘤环境中释放氧气,既可以改善肿瘤的乏氧环境,又可以提高1O2产率,从而进一步提高PDT的治疗效果。

主权项:1.一种自组装荧光纳米探针,其特征在于,包括氟化硼络合二吡咯甲川衍生物及过氧化氢酶CAT,所述氟化硼络合二吡咯甲川衍生物通过分子间作用插入到过氧化氢酶CAT的特定部位,所述荧光纳米探针为球状,平均直径为100nm,水动力直径和多分散指数分别为118.2nm和0.171,所述过氧化氢酶CAT的特定部位包括382ARG,383VAL,385ASN,63HIS,387GLN,388ARG,389ASP,398GLN,397ASN,396ASP,395GLN,394MET,369ASN,372HIS,374PRO,377CYS,395GLN,394MET;所述氟化硼络合二吡咯甲川衍生物命名为化合物B4,具有如下式I所示的化学结构: 氟化硼络合二吡咯甲川衍生物的制备方法,包括如下步骤: 1氩气保护条件下,将2,4-二甲基吡咯和4-羟基苯甲醛溶解于二氯甲烷中,然后滴加三氟乙酸,在黑暗条件下搅拌反应,然后向反应液中加入2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌,继续搅拌,将反应混合物用三乙胺处理后,滴加三氟化硼乙醚于混合液中,继续搅拌反应,纯化,得到化合物B1;2将化合物B1和3-溴丙炔溶解于含有无水碳酸钾的丙酮中,回流条件下反应,纯化,得到化合物B2;3将化合物B2和碘加入到无水乙醇溶液中,得到混合溶液,将碘酸溶解在水中,然后再加入到混合溶液中,搅拌反应,纯化,得到化合物B3;4将化合物B3和4-甲氧基苯甲醛溶解于甲苯中,然后加入乙酸和哌啶,加热回流条件下反应,纯化,得到化合物B4。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 海南医学院 氟化硼络合二吡咯甲川衍生物、自组装荧光纳米探针及其制备方法和应用

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