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负载PD-1/PD-L1抑制剂的聚合物纳米载药胶束的制备及在血管损伤后的应用 

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申请/专利权人:湛江中心人民医院

摘要:本发明实施例公开了负载PD‑1PD‑L1抑制剂的聚合物纳米载药胶束的制备及在血管损伤后的应用。所述方法包括:将BMS‑1溶于第一溶剂,进行第一超声,得到溶液A;将DSPE‑PEG2k‑Mal溶于第二溶剂,进行第二超声,得到溶液B;将所述溶液A和溶液B混合,旋转减压蒸馏除去溶剂,真空干燥,得到薄膜;将所述薄膜依次进行水化、第三超声、除杂。本发明以BMS‑1为药物成分,DSPE‑PEG2k‑Mal为载体,通过对工艺参数的优化,所制备的聚合物载药胶束粒径小于200nm,同时还具有较高的载药量和包封率,极大提高药物的生物利用度,同时,工艺简单快速,条件温和,具有良好的应用前景。

主权项:1.一种负载PD-1PD-L1抑制剂的聚合物纳米载药胶束的制备方法,其特征在于,所述方法包括:将BMS-1溶于第一溶剂,进行第一超声,得到溶液A;将DSPE-PEG2k-Mal溶于第二溶剂,进行第二超声,得到溶液B;将所述溶液A和溶液B混合,旋转减压蒸馏除去溶剂,真空干燥,得到薄膜;将所述薄膜依次进行水化、第三超声、除杂,得到所述负载PD-1PD-L1抑制剂的聚合物纳米载药胶束;所述溶液A的浓度为0.5mgml,溶液B的浓度为5mgml,溶液A与溶液B的体积比为1∶2;所述第一溶剂为甲醇,所述第二溶剂为氯仿;所述第一超声或第二超声的条件为:25℃,3min;所述旋转减压蒸馏的条件为:55℃,0.09MPa~-0.1Mpa,50rpmmin,30min;所述水化的步骤为:将所述薄膜溶解在1×PBS溶液中,在室温条件下,40rmpmin旋转30min,80rmpmin旋转30min;所述第三超声的条件为:25℃,100W,破碎3s,停止2s,30min;所述除杂的步骤为:使用0.45nm水洗过滤膜进行过滤以去除未包载的BMS-1和DSPE-PEG2k-Mal。

全文数据:

权利要求:

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