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申请/专利权人：北京中医药大学
摘要：本发明提供了一种马兜铃酸‑脱氧核苷结合物的制备方法。该制备方法包括以下步骤：步骤S1，在卤化试剂作用下，以马兜铃内酰胺为底物，在第一溶剂中进行卤代反应，得到马兜铃内酰胺的卤取代物；步骤S2，以马兜铃内酰胺的卤取代物和脱氧核苷为底物，在催化剂和碱的作用下，在第二溶剂中进行Buchwald‑Hartwig交叉偶联反应，将得到的反应液分离提纯，得到如式III所示结构的马兜铃酸‑脱氧核苷结合物。应用本发明的技术方案，采用市售产品作为反应原料，简化了反应路线，制备过程易于控制，操作方便，能获得高纯度的马兜铃酸‑脱氧核苷结合物，便于放大合成。
主权项：1.一种马兜铃酸-脱氧核苷结合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤S1，在卤化试剂作用下，以如式I所示结构的马兜铃内酰胺为底物，在第一溶剂中进行卤代反应，得到如式II所示结构的马兜铃内酰胺的卤取代物； 式I 式II步骤S2，以所述式II所示结构的马兜铃内酰胺的卤取代物和脱氧核苷为底物，在催化剂和碱的作用下，在第二溶剂中进行Buchwald-Hartwig交叉偶联反应，将得到的反应液分离提纯，得到如式III所示结构的马兜铃酸-脱氧核苷结合物； 式III其中，式I、式II和式III中的R1均表示氢或者甲氧基，式II中的X表示Cl、Br、I中的任意一种，式III中的R2表示脱氧腺苷、脱氧胞苷和脱氧鸟苷中的任意一种；所述步骤S2的催化剂为Pd2dba3、PdOAc2、PdCH3CN2Cl2中的任意一种或者多种，所述催化剂还包括配体，所述配体为4,5-双二苯基磷-9,9-二甲基氧杂蒽；当所述催化剂为Pd2dba3时，所述催化剂与所述卤取代物的摩尔比为0.3~1:1，当所述催化剂为PdOAc2和PdCH3CN2Cl2中的任意一种或者多种时，所述催化剂与所述卤取代物的摩尔比为0.6~1:1。
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权利要求：
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