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申请/专利权人:上海药坦药物研究开发有限公司;南京药坦生物科技有限公司
摘要:本发明公开了一种瑞德西韦中间体合成方法。其包括如下步骤:在质子酸存在下,将式III所示化合物与甲酰胺进行如下反应得到式V所示化合物即可。使用该方法制备瑞德西韦中间体时,反应连投可控,转化率高,反应步骤短,生产周期短,对环境友好。
主权项:1.一种式V所示化合物的制备方法,其包括如下步骤:在质子酸存在下,将式III所示化合物与甲酰胺进行如下反应得到式V所示化合物即可, 其中,环A为吡咯环或被1、2或3个Ra取代的吡咯环;所述Ra分别独立地为C1~C4烷基;Z为N;R为-NHBoc;X为N;所述反应在腈类作为反应溶剂条件下进行;所述式III所示化合物与甲酰胺的摩尔比为1:5~1:3;所述反应的温度为80~120℃。
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