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申请/专利权人：重庆文理学院

摘要：本发明公开了一种三唑并嘧啶化合物及其合成方法和应用，本发明涉及化合物合成技术领域。该方法包括以下步骤：将3‑氨基‑1,2,4‑三氮唑和丙酰乙酸乙酯混合于冰乙酸中，反应，制得白色固体；溶于三氯氧磷中，搅拌反应，制得红棕色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入4‑硝基苯硫酚和碳酸钾，搅拌反应，制得淡黄色固体；溶于乙酸乙酯中，加入钯碳，反应，制得淡黄色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入对氯苯氧乙酸、HATU和DIPEA，搅拌反应，制得三唑并嘧啶化合物。本发明提供的方法简单便捷，只需要五个步骤即可合成出目标产物，该产物具有抗前列腺癌效果，可应用于相关的生物医学领域药物研发。

主权项：1.一种三唑并嘧啶化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将3-氨基-1,2,4-三氮唑和丙酰乙酸乙酯混合于冰乙酸中，于110-130℃条件下搅拌反应5-7h，然后冷却至室温，再析晶、减压抽滤、洗涤和真空干燥，制得白色固体，即5-乙基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-74H-酮；（2）将步骤（1）制得的白色固体溶于三氯氧磷中，于80-100℃条件下搅拌反应3-5h，然后冷却至室温，倒入冰水中搅拌，再进行萃取、洗涤、干燥和减压浓缩，制得红棕色固体粗品，即7-氯-5-乙基-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶；（3）将步骤（2）制得的红棕色固体粗品溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入4-硝基苯硫酚和碳酸钾，于50-70℃条件下搅拌反应1.5-2.5h，然后冷却至室温，加水稀释，再进行萃取、洗涤、干燥、减压浓缩和纯化，制得淡黄色固体，即5-乙基-7-4-硝基苯基硫代-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶；（4）将步骤（3）制得的淡黄色固体溶于乙酸乙酯中，加入钯碳，于室温条件下反应，然后过滤和减压浓缩，制得淡黄色固体粗品，即4-5-乙基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基硫代苯胺；（5）将步骤（4）制得的淡黄色固体粗品溶于N,N-二甲基甲酰胺中，加入对氯苯氧乙酸、HATU和DIPEA，于室温条件下搅拌反应8-12h，然后减压浓缩，加水稀释溶解，再进行萃取、洗涤、干燥、减压浓缩和纯化，制得三唑并嘧啶化合物，即2-4-氯苯氧基-N-4-5-乙基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基硫代苯基乙酰胺；其中，步骤（4）中，在氢气气氛中进行反应。

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