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吡啶并吡咯衍生物及其在药物中的用途 

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申请/专利权人:广东东阳光药业股份有限公司

摘要:本发明公开了一类吡啶并吡咯衍生物及其在药物中的用途,特别是作为用于治疗自身免疫性疾病的药物的用途。具体地说,本发明涉及通式I所示化合物或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,以及它们作为药物的用途,特别是作为TYK2抑制剂的用途和在制备用于治疗自身免疫性疾病的药物中的用途。

主权项:1.一种化合物,其为式I所示的化合物,或式I所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药, 其中:X为N或CRx;Rx为H、D、F、Cl、Br、I、-OH、-NH2、-NO2、-CN、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氨基;R1为NH2、C1-6烷基、氘代C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氨基、C3-8环烷基或3-8个原子组成的杂环基,其中所述的C1-6烷基、C1-6羟烷基、C1-6烷氨基、C3-8环烷基和3-8个原子组成的杂环基各自独立任选地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-3烷基和C1-3卤代烷基的基团所取代;R2为H、D、C1-6烷基、氘代C1-6烷基、C3-8环烷基或3-8个原子组成的杂环基,其中所述的C1-6烷基、C3-8环烷基和3-8个原子组成的杂环基各自独立任选地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-3烷基、C1-3卤代烷基和C1-3烷氧基的基团所取代;R3和R5各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基或C1-6羟烷基;R4为H、D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-ORy、-NRaRb、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C3-8环烷基、3-8个原子组成的杂环基、-C1-6亚烷基C3-8环烷基、-C1-6亚烷基3-8个原子组成的杂环基、C6-10芳基或5-12个原子组成的杂芳基,其中所述的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、3-8个原子组成的杂环基、-C1-6亚烷基C3-8环烷基、-C1-6亚烷基3-8个原子组成的杂环基、C6-10芳基和5-12个原子组成的杂芳基各自独立任选地被1、2、3、4或5个R4a基团所取代;R4a为D、F、Cl、Br、I、-OH、-NH2、-NO2、-CN、氧代、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基或C1-6羟烷基;R6和R7各自独立地为C1-6烷基、氘代C1-6烷基、C1-6卤代烷基或C3-8环烷基,其中所述的C1-6烷基和C3-8环烷基各自独立任选地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-3烷基、C1-3卤代烷基和C1-3烷氧基的基团所取代;Ry为H、D、C1-8烷基、C1-6卤代烷基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-8个原子组成的杂环基、C6-10芳基、5-12个原子组成的杂芳基、-C1-6亚烷基C3-8环烷基或-C1-6亚烷基3-8个原子组成的杂环基,其中所述的C1-8烷基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基、3-8个原子组成的杂环基、C6-10芳基、5-12个原子组成的杂芳基、-C1-6亚烷基C3-8环烷基和-C1-6亚烷基3-8个原子组成的杂环基各自独立任选地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和C1-6羟烷基的基团所取代;各Ra和Rb独立地为H、D、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基或3-8个原子组成的杂环基,其中所述的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基和3-8个原子组成的杂环基各自独立任选地被1、2、3、4或5个选自D、F、Cl、Br、I、-NO2、-CN、-OH、-NH2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C1-6烷氧基的基团所取代。

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