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申请/专利权人：翰森生物有限责任公司;上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司

摘要：本发明提供式I‑a的化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物以及用于治疗癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病或纤维化病的药物用途。

主权项：1.一种式I-a的化合物： 或其互变异构体、顺式或反式异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或混合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中：A为5至10元杂环基或5至10元杂芳基；L为键、NH、O或S；R1独立地选自氢、氘、氧代基、卤素、氨基、氰基、羟基、烷基、烷基氨基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、卤代羟基烷基、氘代烷氧基、氘代烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、环烷基氨基、杂环基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、-CHRanSO2Rb、-CHRanCORb、-CHRanNRbRc和-CHRanCONRbRc，其中烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、氘代烷氧基、氘代烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、环烷基氨基、杂环基氨基、芳基氨基和杂芳基氨基中的每一个在各出现处独立地未被取代或被选自以下的一个或多个取代基取代：卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CH2mNRdRe、-CH2mORd、-CH2mCORd和-CH2mCONRdRe；Ra独立地选自氢、氘、卤素、氨基、氰基、羟基、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、卤代羟基烷基、氘代烷氧基和氘代烷基；Rb和Rc独立地选自氢、氘、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基和杂环基，其中烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基和杂环基中的每一个在各出现处独立地未被取代或被选自以下的一个或多个取代基取代：烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基和杂环基；或者，Rb和Rc与它们所结合的N原子一起形成杂环基，其中杂环基任选地被选自以下的一个或多个取代基取代：卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基和杂环基；Rd和Re独立地选自氢、氘、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基和杂环基，其中环烷基和杂环基中的每一个在各出现处独立地未被取代或被选自以下的一个或多个取代基取代：烷基、烷氧基、卤代烷基和羟基烷基；R2选自氢、氘、卤素、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R3独立地选自氢、氘、卤素、烷基、烯基、炔基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中烷基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的每一个在各出现处独立地未被取代或被选自以下的一个或多个取代基取代：卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R4和R5独立地选自氢、氘、卤素、氨基、氰基、羟基、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R6独立地选自氢、氘、卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基烷基和环烷基氧基；x为0、1、2或3；y为0、1、2或3；z为1、2、3或4，每个m独立地选自0、1、2、3和4；以及每个n独立地选自0、1、2、3和4。

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