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申请/专利权人：苏州富士莱医药股份有限公司
摘要：本发明涉及肌肽技术领域，且公开了一种壳聚糖肌肽衍生物的合成方法和应用，利用N‑苄氧羰基‑β‑丙氨酸和组氨酸甲酯作为反应物，合成了N‑苄氧羰基‑β‑丙酰胺基组氨酸甲酯，然后经过PdC催化苄氧羰基脱保护、氢氧化钠体系中酯基水解，得到肌肽化合物，制备方法简单易操作，反应条件温和，为肌肽化合物的合成提供了新型高效的策略和方法。以N,N‑羰基二咪唑活化壳聚糖的氨基，然后与肌肽化合物的氨基反应，从而将肌肽接枝到壳聚糖的侧链，得到新型的壳聚糖肌肽衍生物，具有优良的生物活性、过氧化氢清除率和抗氧化活性。
主权项：1.一种壳聚糖肌肽衍生物的合成方法，其特征在于：所述合成方法为以下步骤：1将N-苄氧羰基-β-丙氨酸溶解到N,N-二甲基甲酰胺中，在冰水浴下滴加二环己基碳二亚胺、1-羟基苯并三唑，搅拌30-60min，然后再加入组氨酸甲酯，搅拌30-60min，然在室温下搅拌反应10-20h，经过萃取分离、洗涤、重结晶，得到N-苄氧羰基-β-丙酰胺基组氨酸甲酯；2将N-苄氧羰基-β-丙酰胺基组氨酸甲酯和甲醇加入到反应釜中，然后加入PdC催化剂，并向反应釜通入氢气，在氢气氛围中，室温下反应1-3h，反应后过滤回收PdC催化剂，经过减压蒸馏、重结晶，得到丙酰胺基组氨酸甲酯；3将丙酰胺基组氨酸甲酯溶解到甲醇中，然后滴加NaOH的溶液，在室温下搅拌水解2-5h，然后加入稀盐酸调节pH至5-6，经过减压蒸馏、萃取分离、洗涤、重结晶，得到肌肽化合物；4将壳聚糖溶解到1-丁基-3-甲基咪唑醋酸盐离子液体中，搅拌均匀后加入N,N-羰基二咪唑，在氮气氛围中进行活化反应，然后再加入肌肽化合物，进行偶联反应，反应后加入蒸馏水，将溶液在透析袋中透析纯化，得到壳聚糖肌肽衍生物。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 苏州富士莱医药股份有限公司 一种壳聚糖肌肽衍生物的合成方法和应用
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