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一种从单取代制备多取代二苯基丙酸类衍生物的方法 

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申请/专利权人:浙江九洲药业股份有限公司

摘要:本发明提供了一种从单取代制备多取代二苯基丙酸类衍生物的方法,在碱性条件下,依次加入单取代的二苯基丙酸类衍生物、取代物和配体混合溶于有机溶剂中,加入催化剂和氧化剂,反应后纯化得到产物,构成多取代的二苯基丙酸类衍生物,反应过程如下式Ⅰ:其中,R1选自氢原子、卤素、钠原子、苯基、苯基衍生物中的任一种;R2选自氢原子、烷基、烷氧基、卤素中的任一种;R3选自氢原子、烷基、烷氧基、卤素、苯基、苯基衍生物中的任一种;取代物选自甲基、酯基、卤素、苯基、苯基衍生物中的任一种。本发明具有减少金属催化用量、高效、对空气稳定、高度选择性和高收率等优点。

主权项:1.一种从单取代制备多取代二苯基丙酸类衍生物的方法,其特征在于:在碱性条件下,依次加入单取代的二苯基丙酸类衍生物、取代物和配体混合溶于有机溶剂中,加入催化剂和氧化剂,反应后纯化得到产物,构成多取代的二苯基丙酸类衍生物,反应过程如下式Ⅰ: 其中,R1选自氢原子、卤素、钠原子、苯基、苯基衍生物中的任一种;R2选自氢原子、烷基、烷氧基、卤素中的任一种;R3选自氢原子、烷基、烷氧基、卤素、苯基、苯基衍生物中的任一种;取代物选自甲基、酯基、卤素、苯基、苯基衍生物中的任一种;制备方法包括以下步骤:1向反应容器中加入单取代的二苯基丙酸类衍生物、取代物和配体;2将各反应物充分混合后,加热进行反应;3反应后纯化,得到产物为多取代的二苯基丙酸类衍生物。

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权利要求:

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