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申请/专利权人:中国药科大学
摘要:本发明公开了一类可自组装的肿瘤抗原肽‑TLR2激动剂偶联药物、其制备方法及应用。属于药物化学领域;活性测试结果表明,本发明提供的新型可自组装的肿瘤抗原肽‑TLR2激动剂偶联药物具有较优的促DCs细胞成熟、CD8+T淋巴细胞活化及体内外抑瘤效果,以及良好的体内外安全性。相较于单一抗原肽可以提高血浆稳定性,且具有良好的体外稳定性。且可以自组装成纳米粒子,利于在淋巴结内靶向聚集并响应型释放抗原肽和TLR2佐剂,很大程度的提高生物利用度并减少全身毒副作用,为多肽疫苗的开发提供了一定的理论依据。
主权项:1.一类肿瘤抗原肽-TLR2激动剂偶联药物,其特征在于,所述的偶联药物分子如式I或式II所示: 其中:R1为肿瘤抗原肽,具体氨基酸序列为:-Ser-Ala-Tyr-Gly-Glu-Pro-Arg-Lys-Leu-NH2,R2为TLR2激动剂,具体结构式为: X选自-CH2-,-O-,-NH-,-S-,Y选自-CH2-,-S-,Z选自-CH2-,-O-,-NH-,m或n为0~5之间的任一整数,p为0或1。
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权利要求:
百度查询: 中国药科大学 一类可自组装的肿瘤抗原肽-TLR2激动剂偶联药物、其制备方法及应用
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