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激肽或其衍生物的聚乙二醇修饰物及其药物应用 

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申请/专利权人:江苏众红生物工程创药研究院有限公司

摘要:涉及激肽或其衍生物的聚乙二醇修饰物及其药物应用。一方面,通过PEG修饰技术,极大地延长激肽的半衰期,同时发挥其生物活性,解决了单纯激肽半衰期极短而无法成药的问题。所用PEG修饰剂包括但不限于SPA、SCM、SS修饰剂;可以是直链型或分支型PEG修饰剂。另一方面,改造后的激肽变体优势明显,在保持与受体亲和活性的同时,半衰期进一步延长,经PEG修饰后体内药效优于野生型激肽的PEG修饰物,进一步提升了激肽的成药性。此外所述激肽PEG修饰物在多种给药方式下均能产生显著的药效,尤其是皮下注射、口服给药,临床使用便利,有效提高患者的顺应性,更适用于长期治疗给药,如脑卒中患者的恢复期治疗和预防复发等。

主权项:聚乙二醇修饰的赖氨酰缓激肽或缓激肽,所述PEG修饰是N端修饰,而非C端修饰,所述赖氨酰缓激肽或缓激肽是野生型赖氨酰缓激肽或缓激肽,或者在野生型赖氨酰缓激肽或缓激肽基础上改造获得的衍生物。

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