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申请/专利权人：丹娜-法伯癌症研究院
摘要：本公开涉及双官能化合物，其包含结合SWISNF相关的基质关联的肌动蛋白依赖性染色质调控因子亚家族A成员4SMARCA4或SMARCA2和SMARCA4的靶向部分，以及结合E3泛素连接酶的降解子。本公开进一步提供了用于治疗由SMARCA4或SMARCA2和SMARCA4的异常活性介导的疾病或病况包括携带H3K27M突变的弥漫性中线胶质瘤的组合物和方法。
主权项：1.一种双官能化合物，其具有由式I表示的结构： 或其药学上可接受的盐或立体异构体，其中 表示结合SWISNF相关的基质关联的肌动蛋白依赖性染色质调控因子亚家族a成员4SMARCA4或SMARCA2和SMARCA4的靶向部分，降解子表示结合E3泛素连接酶的部分，并且L表示将所述靶向部分共价附接至所述降解子的接头，其中：R1和R4各自独立地是H或卤素；R2是H或NH2；R3是H、NH2、NO2、OH、CN、C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C3-C6碳环基、4至6元杂环基、C1-C6烷基-C3-C6碳环基或C1-C6烷基-4至6元杂环基，其中所述烷基、羟烷基、氨基烷基、碳环基或杂环基进一步任选地被一个或多个相同或不同的R1a基团取代，其中每个R1a独立地是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基-C1-C3烷氧基、卤素、氨基、羟基、C1-C6卤代烷基、NH-C1-C6烷基、NC1-C6烷基2、C3-C6碳环基或4至6元杂环基；X是CO、CONH、其中波浪线是附接至吡啶环的点，并且波浪线-星号是附接至所述接头的点。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 丹娜-法伯癌症研究院 靶向SWI/SNF相关的基质关联的肌动蛋白依赖性染色质调控因子亚家族A成员4(SMARCA4)
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