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申请/专利权人：库拉赛特股份公司

摘要：本发明涉及正电子发射显像剂，用于通过癌症的PET显像进行的神经内分泌肿瘤NEN患者的预后，其中所述显像剂包含通过螯合剂NOTA或DOTA与放射性核素68Ga或564Cu偶联的uPAR结合肽。本发明还涉及组合物，其包含用于治疗或缓解受试者的神经内分泌肿瘤NEN的放射性药物，其中所述放射性药物包含放射性核素和uPAR结合肽。

主权项：1.一种正电子发射显像剂，用于通过癌症的PET显像进行的神经内分泌肿瘤NEN患者的无复发生存期RFS和或总生存期OS的预后，其中所述显像剂包含通过螯合剂NOTA与放射性核素68Ga偶联的uPAR结合肽；且其中所述uPAR结合肽是D-Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-Tyr-Leu-Trp-Ser或其uPAR结合变体；其中所述uPAR结合变体选自由以下组成的组·D-Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-Tyr-Leu-Trp-Ser、·Ser-Leu-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-Gln-TyrLeu-Trp-Ser、·D-Glu-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Tyr-Tyr-Leu-Trp-Ser、·Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-Tyr-Leu-Trp-Ser、·Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-Ser-D-Arg-Tyr-Leu-Trp-Ser、·D-Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-Ser-D-Arg-Tyr-Leu-Trp-Ser、·D-Thr-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-Tyr-Leu-Trp-Ser、·D-Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-Tyr-Leu-[β]-2-萘基-L-丙氨酸-Ser、·Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-Arg-Tyr-Leu-Trp-Ser、·Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-Tyr-Leu[β]-1-萘基-L-丙氨酸-Ser、·D-Glu-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-Tyr-Tyr-Leu-Trp-Ser、·Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-Leu-Leu-Trp-D-His、·Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-[β]-环己基-L-丙氨酸-Leu-Trp-Ile、·Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-Tyr-Leu[β]-1-萘基-L-丙氨酸-D-His、·Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-N-2,3-二甲氧基苄基甘氨酸-D-Phe-N-3-吲哚基乙基甘氨酸-N-2-甲氧基乙基甘氨酸、·Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-N-2,3-二甲氧基苄基甘氨酸-D-Phe-N-苄基甘氨酸-N-2[β]乙氧基乙基甘氨酸、·Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-N-2,3-二甲氧基苄基甘氨酸-D-Phe-N-甲基萘基甘氨酸-N-2-甲氧基乙基甘氨酸，和·Asp-[β]-环己基-L-丙氨酸-Phe-D-Ser-D-Arg-N-2,3-二甲氧基苄基甘氨酸-D-Phe-N-2,3-二甲氧基苄基甘氨酸-Ile；其中高于阈值水平的SUV最大值和或SUV平均值和或靶肝比TTR量化水平指示不良的无复发生存期RFS预后和或不良的总生存期OS预后；和其中等于或低于阈值水平的SUV最大值和或SUV平均值和或靶肝比TTR量化水平指示良好的无复发生存期RFS预后和或良好的总生存期OS预后。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 库拉赛特股份公司 神经内分泌肿瘤中的尿激酶型纤溶酶原激活物受体(UPAR)-PET/CT