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一种二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的制备方法 

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申请/专利权人:深圳先进技术研究院

摘要:本申请提供了一种二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的制备方法,包括以下步骤:1在碱性条件下,将式Ⅱ所示的甘油磷脂酰乙醇胺与含有氨基保护基的化合物通过氨基保护反应得到如式Ⅲ所示的中间体a;2在催化剂作用下,将中间体a与硬脂酸酐通过酰基化反应得到如式Ⅳ所示的中间体b;3在酸性条件下,将中间体b进行脱氨基保护基反应,得到如式Ⅴ所示的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺;其中,式Ⅲ、式Ⅳ和式Ⅴ中的R表示氨基保护基。该制备方法操作简单、产品收率高,易于工业化生产。

主权项:1.一种二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:1将式Ⅰ所示的1,3-环甘油磷酸酯与乙醇胺反应,得到如式Ⅱ所示的甘油磷脂酰乙醇胺:在碱性条件下,将如式Ⅱ所示的甘油磷脂酰乙醇胺与含有氨基保护基的化合物通过氨基保护反应,得到如式Ⅲ所示的中间体a;所述碱性条件的pH为8~11;所述甘油磷脂酰乙醇胺与所述含有氨基保护基的化合物的摩尔比为1∶1~10; ;;;2在催化剂作用下,将所述中间体a与硬脂酸酐通过酰基化反应,得到如式Ⅳ所示的中间体b;所述催化剂选自三乙胺、吡啶和4-二甲氨基吡啶中的一种或多种; ;3在酸性条件下,将所述中间体b进行脱氨基保护基反应,得到如式Ⅴ所示的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺;在进行所述脱氨基保护基反应时,向反应体系加入酸性试剂时的所述反应体系的温度为-5℃~5℃; ;其中,式Ⅲ、式Ⅳ和式Ⅴ中的R表示所述氨基保护基;所述氨基保护基选自苄氧羰基、笏甲氧羰基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、邻苯二甲酰基、对甲苯磺酰基、三氟乙酰基、2,4-二甲氧基苄基、对甲氧基苄基、苄基、2-联苯基-2-丙氧羰基和对甲苯磺酰基中的一种或多种。

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权利要求:

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