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申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司

摘要：本申请涉及包含噻唑环、吲唑环和6,7‑二氢‑5H‑吡咯并[1,2‑c]咪唑环系的106种具体杂环化合物、含有它们的药物组合物及其医疗用途。这些化合物被描述为含有T790ML858R、T790ML858RC797S、L858R、L858RC797S的EGFR突变体的选择性变构抑制剂，并且因此可用于治疗癌症，特别是非小细胞肺癌。

主权项：1.一种化合物，其选自2-4,7-二氯-6-4-哌嗪-1-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺2,2,2-三氟乙酸盐；2-4,7-二氯-6-4-4-乙基哌嗪-1-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-2-吗啉代嘧啶-5-基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-1-环丙基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-[4,7-二氯-6-6-吗啉-4-基吡啶-3-基吲唑-2-基]-2-[外消旋-6R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-1,3-噻唑-2-基乙酰胺；2-[4,7-二氯-6-4-哌啶-4-基苯基吲唑-2-基]-2-[外消旋-6R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-1,3-噻唑-2-基乙酰胺盐酸盐；2-[4,7-二氯-6-[4-1-乙基哌啶-4-基苯基]吲唑-2-基]-2-[外消旋-6R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-1,3-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-外消旋-3R,4R-1-乙基-3-氟哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-1-2-氟乙基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-[4,7-二氯-6-[4-[2-二甲基氨基乙氧基]苯基]吲唑-2-基]-2-[外消旋-6R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-1,3-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-2-二甲基氨基乙基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-3-氰基-4-吗啉代苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-3R,4R-1-乙基-3-氟哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-3S,4S-1-乙基-3-氟哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-[4,7-二氯-6-[4-[外消旋-3S,4S-1-乙基-3-氟-4-哌啶基]苯基]吲唑-2-基]-2-[6R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[4,7-二氯-6-[4-[外消旋-3R,4R-1-乙基-3-氟-4-哌啶基]苯基]吲唑-2-基]-2-[6R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-噻唑-2-基-乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-4-羟基哌啶-1-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-2-二甲基氨基乙氧基-3-乙基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-二甲基氨基乙基甲基氨基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-2-吡咯烷-1-基乙氧基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-3aR,6aS-2-乙基八氢环戊二烯并[c]吡咯-5-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-1-2-氟丙基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-1-2-甲氧基乙基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-3-4-羟基甲基哌啶-1-基丙基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-二甲基氨基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-二甲基氨基甲基-3-氟苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-3-4-羟基甲基哌啶-1-基甲基双环[1.1.1]戊烷-1-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-4-羟基甲基哌啶-1-基乙基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-3-羟基甲基吡咯烷-1-基乙基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-4-羟基甲基哌啶-1-基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-3S,4S-3-氟-1-2-羟基乙基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-3R,4R-3-氟-1-2-羟基乙基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-3S,4S-3-氟-1-3-羟基环丁基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-3R,4R-3-氟-1-3-羟基环丁基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-3S,4S-3-氟-1-2-甲氧基乙基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-3R,4R-3-氟-1-2-甲氧基乙基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-3-4-羟基哌啶-1-基丙基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-4-羟基哌啶-1-基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-3-4-羟基甲基哌啶-1-基甲基氮杂环丁烷-1-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-4-1-羟基乙基哌啶-1-基乙基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-4-2-羟基乙基哌嗪-1-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-6-羟基-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-6-4-2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷-6-基甲基苯基-4,7-二氯-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-4-羟基哌啶-1-基乙基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-4-氟-4-羟基甲基哌啶-1-基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-4-3-羟基环丁基哌嗪-1-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-羟基甲基吗啉代苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-4-羟基甲基哌啶-1-基乙氧基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-6-4-2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-基苯基-4,7-二氯-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-3-羟基吡咯烷-1-基乙基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-4-2-羟基丙基哌嗪-1-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-6-4-1,4-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-4-基苯基-4,7-二氯-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-6-乙基-2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-2-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-4-3-羟基吡咯烷-1-基甲基哌啶-1-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-3-4-羟基甲基哌啶-1-基甲基环丁基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-3-4-羟基哌啶-1-基甲基环丁基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-4-羟基哌啶-1-基乙氧基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-4-2-羟基乙基哌啶-1-基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-2-4-羟基甲基哌啶-1-基乙基甲基氨基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-2-4-羟基哌啶-1-基乙基甲基氨基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-3aR,6aS-5-乙基六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-21H-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-2-乙基-2,6-二氮杂螺[3.5]壬烷-6-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-1-乙基氮杂环丁烷-3-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-1-2-羟基乙基氮杂环丁烷-3-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-1-甲基哌啶-4-基氧基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-[4,7-二氯-6-[4-[[1-3-羟基-1-甲基-丙基-4-哌啶基]氧基]苯基]吲唑-2-基]-2-[外消旋-6R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-噻唑-2-基-乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-1-3-羟基环丁基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-2-6-羟基-2-氮杂螺[3.3]庚烷-2-基乙氧基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-2-3-羟基甲基氮杂环丁烷-1-基乙基甲基氨基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-2-3-羟基氮杂环丁烷-1-基乙基甲基氨基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-羟基-7-氮杂螺[3.5]壬烷-7-基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-2-羟基-7-氮杂螺[3.5]壬烷-7-基乙氧基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-7R,8aS-7-羟基六氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-21H-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-4-羟基环己基甲基氨基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-3-羟基环己基甲基氨基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-4-甲基哌嗪-1-基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-4-羟基-4-甲基哌啶-1-基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-3-甲氧基吡咯烷-1-基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-3aR,6aS-四氢-1H-呋喃并[3,4-c]吡咯-53H-基甲基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-3-1-羟基乙基氮杂环丁烷-1-基乙基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-2-2-甲氧基乙基氨基乙基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4,7-二氯-6-4-4-乙基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-1-2-氟乙基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二氯-6-4-1-乙基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4-氯-7-甲基-6-4-吗啉代苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4-氯-7-二氟甲基-6-4-吗啉代苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-4-氯-6-4-1-乙基哌啶-4-基苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二甲基-6-4-吗啉代苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-6-4-3S,4S-1-乙基-3-氟哌啶-4-基苯基-4,7-二甲基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-6-4-3R,4R-1-乙基-3-氟哌啶-4-基苯基-4,7-二甲基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-6-4-1-乙基哌啶-4-基苯基-4,7-二甲基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-6-4-4-乙基哌嗪-1-基苯基-4,7-二甲基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-6-4-1-二乙基氨基甲基环丙基苯基-4,7-二甲基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-6-4-2-乙基甲基氨基乙基苯基-4,7-二甲基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4,7-二甲基-6-6-吗啉代吡啶-3-基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-4-氯-7-乙基-6-4-吗啉代苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-7-氯-4-甲基-6-4-吗啉代苯基-2H-吲唑-2-基-2-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-7-氯-6-4-3S,4S-1-乙基-3-氟哌啶-4-基苯基-4-甲基-2H-吲唑-2-基-2-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-7-氯-6-4-3R,4R-1-乙基-3-氟哌啶-4-基苯基-4-甲基-2H-吲唑-2-基-2-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-7-氯-4-甲基-6-4-吗啉代苯基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-[7-氯-4-甲基-6-[4-[3S,4S-1-乙基-3-氟-4-哌啶基]苯基]吲唑-2-基]-2-[6R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-噻唑-2-基-乙酰胺；2-[7-氯-4-甲基-6-[4-[3R,4R-1-乙基-3-氟-4-哌啶基]苯基]吲唑-2-基]-2-[6R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基]-N-噻唑-2-基-乙酰胺；2-7-氯-6-4-1-2-甲氧基乙基哌啶-4-基苯基-4-甲基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-7-氯-6-4-1-2-氟丙基哌啶-4-基苯基-4-甲基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；外消旋-2-7-氯-6-4-2-4-羟基甲基哌啶-1-基乙氧基苯基-4-甲基-2H-吲唑-2-基-2-R-6-氟-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；2-7-溴-4-氯-6-4-吗啉代苯基-2H-吲唑-2-基-2-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-1-基-N-噻唑-2-基乙酰胺；或药用盐。

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