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申请/专利权人：成都先导药物开发股份有限公司

摘要：本发明涉及一种将On‑DNA芳硝基化合物经还原反应将硝基还原为氨基制备On‑DNA芳胺化合物的方法，该方法以On‑DNA硝基化合物为底物，在二氧化硫脲和碱性条件下将硝基化合物还原为On‑DNA芳胺化合物，本发明方法后处理简单，环境友好；且能够在较短时间内高收率得到高多样性的DNA编码化合物，并且适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。

主权项：1.一种将On-DNA芳硝基化合物还原成On-DNA芳胺化合物的方法，其特征在于：所述方法是以On-DNA芳硝基化合物为底物，在二氧化硫脲和NaOH碱性条件下将On-DNA芳硝基化合物还原为On-DNA芳胺化合物；其中On-DNA芳硝基化合物的结构式为DNA-Ar-NO2；所述On-DNA芳胺化合物的结构式为DNA-Ar-NH2；其中，结构式中的DNA包含由人工修饰的和或未修饰的核苷酸单体聚合得到的单链或双链的核苷酸链，该核苷酸链通过一个或多个化学键或基团与Ar相连；其中，所述On-DNA芳硝基化合物的-NO2连接于Ar的环上，所述On-DNA芳胺化合物的-NH2连接于Ar的环上；所述Ar选自以下基团：R1为氢、卤素、氰基、羟基、羧基、氨基、取代氨基、烷基、取代烷基、烷基氨基、取代烷基氨基、烷氧基、取代烷氧基中的任意一种或多种的随机组合，Ar上可以有一个或多个R1基团；所述烷基为C1-C12的直链或支链烷基或C3-C8环烷基；所述的烷氧基为C1-C12的直链或支链烷氧基；取代氨基的取代基的数量为一个或多个，取代氨基的取代基是相互独立的选自苯基、C1-C12烷基、C3-C8环烷基、烷氧基苯基中的一种或多种；取代烷基的取代基的数量为一个或多个，取代烷基的取代基是相互独立的选自卤素、氰基、羧基、苯基、氨基、烷氧基苯基中的一种或多种；取代烷基氨基的取代基的数量为一个或多个，取代烷基氨基的取代基是相互独立的选自卤素、氰基、氨基、烷氧基、苯基、烷氧基苯基中的一种或多种；取代烷氧基的取代基的数量为一个或多个，取代烷氧基的取代基是相互独立的选自卤素、氰基、羧基、苯基中的一种或多种；所述方法包括以下步骤：将On-DNA芳硝基化合物溶解在0.25M,pH为9.4的硼酸盐缓冲液中，向摩尔当量为1，摩尔浓度为0.1～2mM的On-DNA芳硝基化合物溶液中，加入5～200倍摩尔当量的二氧化硫脲和5～500倍摩尔当量的NaOH，在20℃～25℃下反应2小时至反应结束。

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