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C-5位硼化咪唑并吡啶衍生物、制备方法及其应用 

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申请/专利权人:广东药科大学

摘要:本发明公开了C‑5位硼化咪唑并吡啶衍生物、制备方法及其应用,所述制备方法为以4CzIPN或3CzClIPN为光敏剂,氮杂环卡宾硼烷为硼源,在室温可见光光照下,通过区域选择性C‑H硼化获得了一系列C‑5位硼代的咪唑并[1,2‑a]吡啶类化合物,且制备方法简单易于操作,反应底物适用范围广,区域选择性好,收率高,环境友好,同时,制备得到的C‑5位硼化咪唑并吡啶衍生物具有一定的荧光活性,是一种潜在的荧光活性分子。此外,由于C‑B键的化学特性,它还可以作为药物合成的核心结构单元,是重要的化学合成中间体,在生物科学、制药工业和材料科学方面具有广阔的应用前景。

主权项:1.C-5位硼化咪唑并吡啶衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将式1所示化合物、式2所示化合物、光敏剂、氧化剂和溶剂混合,利用可见光诱导式1所示化合物的C-5选择性C-H硼化,得到C-5位硼化咪唑并吡啶衍生物,所述C-5位硼化咪唑并吡啶衍生物具有式3所示的结构; 其中,所述R1为选自甲基或氯原子,所述Ar选自苯基Ph、、、、、、、、、或;所述光敏剂为2,4,5,6-四9-咔唑基-间苯二腈或2,4,6-三(9H-咔唑-9-基)-5-氯间苯二甲腈;所述氧化剂为过氧化苯甲酸特丁酯或叔丁基过氧化氢;所述溶剂为二氯乙烷或乙腈;所述可见光为蓝光。

全文数据:

权利要求:

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