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申请/专利权人:成都融创亿恒生物医药科技有限公司
摘要:本申请公开了一种S‑四氢呋喃甲酸的制备方法,包括以下步骤:S1、采用外消旋的四氢呋喃甲酸和无水乙醇为原料,以正己烷为有机溶剂,采用AOL酶作为催化剂,在搅拌条件下进行酯化反应,纯化后得到四氢呋喃甲酸乙酯;S2、将步骤S1制得的四氢呋喃甲酸乙酯加入到NaH2PO4缓冲溶液中,采用CCL酶作为催化剂,在搅拌条件下进行水解反应,将剩余的四氢呋喃甲酸乙酯纯化,制得S‑四氢呋喃甲酸乙酯;S3、将步骤S2制得的S‑四氢呋喃甲酸乙酯,加入稀盐酸中,进行水解反应,纯化后制得S‑四氢呋喃甲酸。本申请整体收率高、光学纯度高,整体工艺过程简单,反应条件温和,适于规模化生产。
主权项:1.一种S-四氢呋喃甲酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、采用外消旋的四氢呋喃甲酸和无水乙醇为原料,以正己烷为有机溶剂,采用AOL酶作为催化剂,在搅拌条件下进行酯化反应,纯化后得到四氢呋喃甲酸乙酯;S2、将步骤S1制得的四氢呋喃甲酸乙酯加入到酸性NaH2PO4缓冲溶液中,采用CCL酶作为催化剂,将酯化过程中生成的少量的R型四氢呋喃甲酸乙酯,在搅拌条件下进行选择性催化水解反应,水解成为R型四氢呋喃甲酸,将剩余的四氢呋喃甲酸乙酯纯化,制得S-四氢呋喃甲酸乙酯;S3、将步骤S2制得的S-四氢呋喃甲酸乙酯,加入稀盐酸中,进行水解反应,纯化后制得S-四氢呋喃甲酸。
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