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申请/专利权人：浙江大学
摘要：本发明公开了一种抗癌药物季铵盐羟乙基淀粉‑姜黄素前药及其制备方法，属于生物医药高分子材料领域。本发明以季铵盐羟乙基淀粉为聚合物骨架，通过硫代二丙酸偶联疏水性的姜黄素与亲水性的季铵盐羟乙基淀粉，制备一种可自组装形成纳米胶束的姜黄素前药。所得的姜黄素前药可在水中自组装形成纳米胶束，解决了姜黄素在水中溶解度较差、易结晶析出的问题。在ROS作用下，姜黄素前药胶束中的硫醚键可迅速断裂并释放出姜黄素，利于药物在肿瘤部位的响应性释放。同时，在表面季铵根的作用下，姜黄素前药胶束可以快速地被肿瘤细胞吞噬，且具有线粒体靶向递送能力。本发明设计的姜黄素前药胶束能显著提高姜黄素的抗肿瘤效果，具备良好的应用前景。
主权项：1.一种抗癌药物季铵盐羟乙基淀粉-姜黄素前药的制备方法，其特征在于，具体如下：S1：将羟乙基淀粉溶解于氢氧化钠水溶液中，加热条件下与2,3-环氧丙基三甲基氯化铵反应，生成具有式II化学结构的季铵盐羟乙基淀粉；式II具体如下： 式中，R为H或CH2CH2OH；S2：将生成的季铵盐羟乙基淀粉与硫代二丙酸在4-二甲氨基吡啶及二环己基碳二亚胺催化下，生成具有式III化学结构的季铵盐羟乙基淀粉-硫代二丙酸单酯；式III具体如下： 式中，R为H或CH2CH2OH；S3：在1-3-二甲氨基丙基-3-乙基碳二亚胺盐酸盐与1-羟基苯并三唑存在的条件下，姜黄素与步骤S2生成的季铵盐羟乙基淀粉-硫代二丙酸单酯发生酯化反应，生成具有式I化学结构的抗癌药物季铵盐羟乙基淀粉-姜黄素前药；式I具体如下： 式中，R为H或CH2CH2OH。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江大学 抗癌药物季铵盐羟乙基淀粉-姜黄素前药及其制备方法
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