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申请/专利权人：爱杜西亚药品有限公司

摘要：本发明系关于式I化合物其中Ar1、A、R1及R2系如说明书中所述；系关于其制备；其医药学上可接受的盐；及其作为医药品的用途；含有一或多种式I化合物的医药组合物；且尤其关于其作为半乳糖凝集素‑3Galectin‑3抑制剂的用途。

主权项：1.一种式I化合物 其中Ar1表示苯基，其未经取代，或经单取代、二取代、三取代、四取代或五取代，其中取代基独立地选自卤素、甲基、氰基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基及乙炔基；5或6元杂芳基，其中该5或6元杂芳基独立地未经取代、经单取代或二取代，其中取代基独立地选自卤素、甲基、氰基及甲氧基；或9或10元杂芳基，其中该9或10元杂芳基独立地未经取代或经甲基单取代；R1表示羟基；C1-4烷氧基；-O-CO-C1-3烷基；O-CO-NH-RN11，其中RN11表示氢或C1-3烷基；-O-CH2-C1氟烷基；-O-CH2-HET1，其中HET1表示5元杂芳基，其中该5元杂芳基独立地未经取代或经甲基单取代；或-O-CH2-CO-R1X，其中R1X表示-羟基；C1-3烷氧基；吗啉-4-基；或-NRN21RN22，其中RN21及RN22均独立地表示氢或甲基；或RN21及RN22与其所连接的氮原子一起形成4至6元杂环烷基，其选自氮杂环丁烷-1-基、吡咯啶-1-基及哌啶-1-基，其中该4至6元杂环烷基系经羟基单取代；A表示5元杂环亚烷基或5元杂亚芳基；其中该5元杂环亚烷基系选自4,5-二氢异噁唑-3,5-二基、咪唑啶-4-酮-1,3-二基、噁唑-2-酮-3,5-二基及噁唑啶-2-酮-3,5-二基；且该5元杂亚芳基系选自1,2,3-三唑-1,4-二基、异噁唑-3,5-二基、咪唑-1,4-二基及异噻唑-3,5-二基；及R2表示C1-6烷基；C1-6烷基，其中该C1-6烷基系经C1-3烷氧基、-CO-C1-4烷氧基、-NH2或-NH-CO-C1-4烷氧基单取代；C1-4氟烷基；C3-6环烷基，其中该C3-6环烷基独立地未经取代、经单取代或二取代，其中取代基独立地选自氧代基、氟基、-NH-CO-C1-4烷氧基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1氟烷基、氰基、-CH2-CN及-NH-CO-C1-4烷基，其中该C1-4烷基系经-NH2或-NH-CO-C1-4烷氧基单取代；或该C3-6环烷基与1,3-二氧戊环-2,2-二基一起形成螺-双环部分；4至6元杂环烷基，其中该杂环烷基含有一个环氧原子，且其中该4至6元杂环烷基独立地未经取代或经C1-4烷基单取代；4至6元杂环烷基，其中该杂环烷基含有一个环硫原子，其中该硫原子未经取代或经氧代基＝O单取代；或该硫原子经二取代，其中一个取代基为氧代基且另一个取代基系选自氧代基、亚胺基、C1-3烷基亚胺基、4,4-二氟环己基亚胺基及苯甲基亚胺基；4至7元杂环烷基，其中该杂环烷基含有一个环氮原子，其中该氮原子未经取代或经以下单取代C1-6烷基；-CO-C1-6烷基；-CO-C4-6环烷基；-CO-C1-3氟烷基；-CO-C1-4烷氧基；-CO-NH-C1-4烷基；-SO2-C1-4烷基；-SO2-NH-C1-4烷基；-CH2-C3-6环烷基；-CO-C1-6烷基，其中该C1-6烷基系经胺基单取代；-CH2-氧杂环丁基；噻唑-2-基；噁唑-2-基；苯并[d]噻唑-2-基；-CO-苯甲氧基；-CO-NH2；-CO-NH-C3-6环烷基；-CO-NRN31RN32，其中RN31及RN32均独立地表示C1-3烷基；-CO-NRN41RN42，其中RN41及RN42与其所连接的氮原子一起形成5或6元杂环烷基，其中该5或6元杂环烷基独立地未经取代或经C1-3烷基单取代；-SO-C1-6烷基；-SO2-C1-3氟烷基；-SO2-NH2；-SO2-NRN51RN52，其中RN51及RN52均独立地表示C1-3烷基；-SO2-NRN61RN62，其中RN61及RN62与其所连接的氮原子一起形成5或6元杂环烷基，其中该5或6元杂环烷基独立地未经取代或经氟基二取代；-SO2-苯基，其中该苯基未经取代或经甲基单取代；-SONH-C1-6烷基；或-SON-C1-3烷基-C1-6烷基；且其中该4至7元杂环烷基除了该环氮原子上的取代基以外没有其它取代基，或带有另一取代基，其为连接至环碳原子的C1-4烷基； 其中RN71表示氢或-CO-C1-4烷氧基；环戊烯基；L-OH，其中L表示C1-6亚烷基；氯-C2-6亚烷基；1-苯基-乙-1,1-二基或1-2-氟苯基-乙-1,1-二基；环丙基-吡啶-2-基-亚甲基；C4-6亚环烷基，其中该C4-6亚环烷基独立地未经取代、经单取代或二取代，其中取代基独立地为甲基、氟基或-CO-RO2，其中RO2表示羟基或C1-4烷氧基；环丙烯基-CH2n-*，其中n表示整数0或1，且其中星号指示连接至-OH基团的键；4至7元杂环亚烷基，其中该杂环亚烷基含有一个环氧原子；或4至7元杂环亚烷基，其中该杂环亚烷基含有一个环氮原子，其中该氮原子未经取代或经-CO-C1-4烷基或-CO-C1-4烷氧基单取代；5或6元杂芳基，其中该5或6元杂芳基独立地未经取代或经单取代，其中取代基独立地为C1-4烷基、C1-3氟烷基、卤素、C1-4烷氧基或C1-4氟烷氧基；2-氧代基-1,2-二氢吡啶-4-基、6-氧代基-1,6-二氢吡啶-3-基或1-甲基-2-氧代基-1,2-二氢吡啶-4-基； 其中m及p独立地表示整数1或2；且RN81表示氢或C1-4烷基；C0-3亚烷基-苯基；其中该苯基独立地未经取代、经单取代、二取代或三取代，其中取代基独立地为C1-4烷基、C1-3氟烷基、卤素、羟基、C1-4烷氧基或C1-4氟烷氧基；9元杂芳基； 其中RN91表示氢或-CO-C1-4烷氧基；或R2表示1-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-基或2-氧代-2,3-二氢苯并[d]噁唑-6-基或其医药学上可接受的盐。

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