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申请/专利权人：厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
摘要：本发明公开了一种聚乙二醇化脂质及其制备方法、含该聚乙二醇化脂质的脂质体、含该脂质体的药物组合物及其制剂和应用，属于药物递送领域。本发明的聚乙二醇化脂质可以用于修饰脂质体，也可以将聚乙二醇化脂质进一步修饰偶联上靶向基团再用于修饰脂质体得到带有靶向基团的脂质体。由于聚乙二醇化脂质上的长链PEG和靶向基团的存在，所修饰的脂质体不仅可以有效避免人体内网状内皮系统对脂质体的清除，还可以实现靶向功能。因此，在聚乙二醇化脂质修饰的脂质体将活性药物递送至细胞或患者中时，尤其是递送核酸类药物和抗肿瘤药物时，脂质体在体内不仅可以实现长循环，提高药物转运率，还兼具靶向功能，协同作用下提高药物的治疗效果。
主权项：1.一种聚乙二醇化脂质，其结构如通式1-1所示： 或其药物可接受的盐、互变异构体或立体异构体；其中，L3为-CH2tC＝O-、-C＝OCH2tC＝OO-、-C＝OCH2tNHC＝OO-、-C＝OCH2tOC＝ONH-中任一种，L3中的t为1-12的整数；R1、R2各自独立地为C10-20脂肪烃基；R为氢原子、-Rd、-C＝ORd、-C＝OORd、被保护的醇羟基、被保护的硫醇羟基、被保护的羧基、被保护的氨基、马来酰亚胺基、被保护的马来酰亚胺基、叶酸基、生物素基、-CH2tOH、-CH2tSH、-CH2tNH2、-CH2tC＝OOH、-C＝OCH2tC＝OOH、-CH2tNCH32、中任一种；其中，Rd每次出现时各自独立地为C1-12烷基，t为0-12的整数；n1为20-250的整数；所述烷基、脂肪烃基各自独立地为未取代的；或者所述聚乙二醇的结构如下所示：
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