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c-MET蛋白靶向降解剂及其医药应用 

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申请/专利权人:中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

摘要:本发明提供一类c‑MET蛋白靶向降解剂及其制备方法与医药用途。本发明提供一类基于蛋白降解靶向嵌合体PROTAC策略的c‑MET降解剂及其制备方法,以及该类c‑MET降解剂在非小细胞肺癌和胃癌等癌症预防和或治疗中的应用。本发明的化合物能够高效,快速降解肿瘤细胞c‑MET,显著抑制c‑MET异常表达肿瘤细胞的增殖及其裸鼠异种移植瘤的生长。此外,本发明的化合物对于特泊替尼耐药细胞株也具有明显的抗增殖作用,凸显了其在克服小分子抑制剂耐药方面的优势。本发明提供了一类新型的抗肿瘤药物,具有较大的临床应用价值。

主权项:1.一种结构式如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐,M—L—E式I其中:M为式II所示结构: L为式III所示以下任意结构之一: 其中,各个n独立地为1-20之间的任意一个整数,E为式IV所示的结构:

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 c-MET蛋白靶向降解剂及其医药应用

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