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申请/专利权人：瑞克鲁迪克斯制药股份有限公司

摘要：提供了式I化合物：以及其药学上可接受的盐和组合物，这些化合物以及其药学上可接受的盐和组合物可用于治疗与STAT3和或STAT6相关的各种病状。

主权项：1.一种化合物，其具有结构式I： 或其药学上可接受的盐，其中：q是0或1，并且t是0、1或2，条件是q或t中的至少一者是1；p是1或2；虚线表示单键或双键；R1选自以下：被-CR1aR2aPOOR1bOR2b或-CR1aR2aPO[OR1b][NHAACOORT]取代的8至10元稠合双环杂芳基，被-CR1aR2aPOOR1bOR2b或-CR1aR2aPO[OR1b][NHAACOORT]取代的8至10元稠合双环杂环基，被CR1aR2aPOOR1bOR2b或-CR1aR2aPO[OR1b][NHAACOORT]取代的芳基，-C1-C4烷基芳基，其中-C1-C4烷基芳基的所述芳基部分被–CR1aR2aPOOR1bOR2b或-CR1aR2aPO[OR1b][NHAACOORT]取代，以及-C2-C4烯基芳基，其中-C2-C4烯基芳基的所述芳基部分被-CR1aR2aPOOR1bOR2b或-CR1aR2aPO[OR1b][NHAACOORT]取代；R1a和R2a各自不存在或独立地选自氢、氰基、C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基和氟；或者R1a和R2a与其所连接的碳一起形成氧代；R1b和R2b各自不存在或独立地选自氢、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、-[C1-C4烷基]-OCO-[C1-C4烷基]、-[C1-C4烷基]-COO-[C1-C4烷基]、-[C1-C4烷基]-O-[C1-C20烷基]、-[C1-C4烷基]-OCO-[卤代C1-C4烷基]、[C1-C4烷基]-OCOO-[5至7元杂环基]、[C1-C4烷基]-OCO-[5至7元杂环基]、-[C1-C4烷基]-OCO-[C1-C4烷基]-OH、-[C1-C4烷基]-OCO-[C1-C4烷基]-O-[C1-C4烷基]、-[C1-C4烷基]-OCOO-[C1-C4烷基]、-[C1-C4烷基]-OCOO-[卤代C1-C4烷基]、-[C1-C4烷基]-OCOO-[C1-C4烷基]-OH、-[C1-C4烷基]-OCOO-[C1-C4烷基]-O-[C1-C4烷基]、-[C1-C4烷基]-SCO-[C1-C4烷基]、-[C1-C4烷基]-SCO-[卤代C1-C4烷基]、-[C1-C4烷基]-SCO-[C1-C4烷基]-OH、-[C1-C4烷基]-SCO-[C1-C4烷基]-O-[C1-C4烷基]、-[C1-C4烷基]-OCONHC1-C4烷基]、-[C1-C4烷基]-OCON[C1-C4烷基]2、5至6元杂芳基和芳基，其中所述5至6元杂芳基和所述芳基各自任选地且独立地在化合价允许时被1至2个选自卤代、氰基和C1-C4烷基的基团取代，并且其中[C1-C4烷基]-OCOO-[5至7元杂环基]和[C1-C4烷基]-OCO-[5至7元杂环基]的所述5至7元杂环基各自任选地且独立地在化合价允许时被1至2个选自COORh的基团取代；R2选自氢、卤代、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、羟基C1-C4烷基、氰基和羟基；R3和R4各自独立地选自氢、卤代、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、羟基C1-C4烷基、-C1-C4烷基苯基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、-C1-C4烷基C1-C4烷氧基、羟基、氰基、-NRaRb、苯基、C3-C6环烷基、5至6元杂芳基和4至6元杂环基，其中所述苯基、所述C3-C6环烷基、所述5至6元杂芳基和所述4至6元杂环基各自任选地在化合价允许时被1至3个选自RS的基团取代；或者R3和R4在同一碳原子上一起形成各自任选地在化合价允许时被1至3个选自以下的基团取代的C3-C6环烷基或4至6元杂环基：卤代、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和卤代C1-C4烷氧基；R5和R6各自独立地选自氢和C1-C4烷基；R7选自C1-C4烷基、苯基、4至9元单环或双环杂环基和5至10元单环或双环杂芳基，其中所述C1-C4烷基任选地在化合价允许时被1至3个选自RY的基团取代，并且所述苯基、所述4至9元单环或双环杂环基和所述5至10元单环或双环杂芳基各自任选地在化合价允许时被1至3个选自RZ的基团取代；或者R6和R7与其所连接的氮原子一起形成4至14元单环或双环杂环基或5至12元单环或双环杂芳基，所述4至14元单环或双环杂环基或所述5至12元单环或双环杂芳基中的每一者任选地在化合价允许时被1至3个选自RQ的基团取代；AA是α或β天然或非天然氨基酸的残基；RT选自C1-C4烷基、苄基和苯基，其中所述苯基任选地被1个或2个选自卤代、C1-C4烷基和卤代C1-C4烷基的基团取代；RQ选自卤代、C2-C4烯基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基、苯基、羟基、4至6元杂环基、5至10元单环或双环杂芳基、C3-C6环烷基、氧代、亚氨基、-O苯基、-CORg、-COORe、-NHCORe、-CONRcRd、-NRaRb、-SOReRf、-SO2Rf、-SO＝NHC1-C4烷基、-SONReRf和-SO2NReRf，其中所述C2-C4烯基和所述C1-C4烷基各自任选地且独立地在化合价允许时被1至3个选自RM的基团取代，并且其中所述苯基、所述5至10元单环或双环杂芳基、所述C3-C6环烷基和所述4至6元杂环基各自任选地且独立地在化合价允许时被1至3个选自RF的基团取代；RY选自卤代、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基、-CORg、-COORe、-NHCORe、-NRaRb、-SOReRf、-SO2Rf、-SONReRf、-SO＝NHC1-C4烷基、-SO2NReRf、羟基、苯基、4至6元杂环基和5至10元单环或双环杂芳基，其中所述苯基、所述4至6元杂环基和所述5至10元单环或双环杂芳基各自任选地在化合价允许时被1至3个选自RX的基团取代；RJ和RM各自独立地选自卤代、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、氰基、-CORg、-COORe、-NHCORe、-CONRcRd、-NRaRb、-SOReRf、-SO2Rf、-SONReRf、-SO＝NHC1-C4烷基、-SO2NReRf、羟基、苯基、4至6元杂环基和5至10元单环或双环杂芳基，其中所述苯基、所述4至6元杂环基和所述5至10元单环或双环杂芳基各自任选地在化合价允许时被1至3个选自RX的基团取代；RF、RS、RX和RZ各自独立地选自卤代、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、-C1-C4烷基C1-C4烷氧基、羟基C1-C4烷基、-C1-C4烷基苯基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、羟基、氧代、亚氨基、苯基、-SOReRf、-SO2Rf、-SO＝NHC1-C4烷基、-SONReRf和-SO2NReRf、-COORe、-NRcCORe、-CORg、-CONRcRd以及-NRaRb，其中所述苯基和基团-C1-C4烷基苯基的所述苯基各自任选地且独立地在化合价允许时被1至3个选自以下的基团取代：卤代、氰基、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、卤代C1-C10烷基、C1-C10烷氧基和卤代C1-C10烷氧基，其中所述C1-C10烷基、所述C2-C10烯基和所述C2-C10炔基各自任选地在化合价允许时被5至10元单环或双环杂芳基或4至10元单环或双环杂环基取代，所述5至10元单环和双环杂芳基或所述4至10元单环或双环杂环基中的每一者任选地被氧代或被任选地被1至2个氧代取代的5至7元杂环基取代；并且Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg和Rh各自独立地在化合价允许时选自氢、C1-C4烷基、苯基、C3-C6环烷基、4至6元杂环基和5至6元杂芳基，其中所述C1-C4烷基任选地在化合价允许时被1至3个选自RJ的基团取代，并且所述苯基、所述C3-C6环烷基、所述4至6元杂环基和所述5至6元杂芳基各自独立地任选地在化合价允许时被1至3个选自以下的基团取代：卤代、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、羟基、苯基和苄基。

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