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申请/专利权人:恒敬合创生物医药(浙江)有限公司
摘要:本发明公开了一种用于包裹核酸药物的环状脂肽载体,包括由七肽R1R2R2R3R1R2R2与碳链长度为6~44的β‑羟基脂肪酸形成的环状内酯结构,其结构通式如下:式中R1为碱性氨基酸,包括组氨酸His、赖氨酸Lys或精氨酸Arg中的一种,R2为疏水性氨基酸亮氨酸Leu、异亮氨酸Ile或缬氨酸Val中的一种,R3为任意氨基酸中的一种;n为2~40的整数;所述环状脂肽中带正电的碱性氨基酸与带负电的核酸药物通过静电相互作用结合,形成环状脂肽‑核酸颗粒。本发明提供的用于包裹核酸药物的环状脂肽载体,安全性高,可以有效保护核酸药物,提高其稳定性的同时,对多种细胞具有良好的转染效率,在核酸药物递送领域具有广阔的应用前景。
主权项:1.一种用于包裹核酸药物的环状脂肽载体,其特征在于:所述环状脂肽载体包括由七肽R1R2R2R3R1R2R2与碳链长度为6~44的β-羟基脂肪酸形成的环状内酯结构,其结构通式如下: 式中R1为碱性氨基酸,包括组氨酸His、赖氨酸Lys或精氨酸Arg中的一种,R2为疏水性氨基酸亮氨酸Leu、异亮氨酸Ile或缬氨酸Val中的一种,R3为任意氨基酸中的一种;n为2~40的整数;所述环状脂肽中带正电的碱性氨基酸与带负电的核酸药物通过静电相互作用结合,形成环状脂肽-核酸颗粒。
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权利要求:
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