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申请/专利权人：托帕杜制药公司
摘要：本发明涉及一种外用组合物，所述外用组合物包含式I的化合物或其药学上可接受的盐：式中，R1是C1‑C3烷基，优选甲基或乙基，进一步优选乙基；R2是H、CHO或CH＝N‑OH，优选H、CHO或E‑CH＝N‑OH，进一步优选H；R3是C1‑C4烷基，优选乙基或丙基，进一步优选正丙基；R4是C1‑C6烷基，优选乙基或丙基，进一步优选正丙基；R5是SO2NR13R14，其中R13和R14与它们所连接的氮原子一起形成杂环，其中所述杂环选自哌啶和哌嗪，其中所述杂环被至少一个R15取代，其中所述R15独立地选自C1‑C6烷基，所述C1‑C6烷基可选地被OH、ONO2取代，其中所述R15中的至少一个包含至少一个ONO2部分；其中，所述外用组合物包含约0.0001％wv至约0.05％wv的式I的化合物优选化合物1；以及所述外用组合物用于外用治疗受试者优选人的由PDE5活性和或与NO相关的内皮功能障碍介导的疾病或病症优选由PDE5活性和或与NO相关的内皮功能障碍介导的皮肤疾病或病症的应用，特别是用于外用治疗皮肤疾病优选皮肤老化或类固醇诱发的皮肤萎缩、勃起功能障碍、预防或治疗脱发或促进毛发生长的应用。
主权项：1.外用组合物，所述外用组合物包含式I的化合物或其药学上可接受的盐： 式中，R1是C1-C3烷基，优选甲基或乙基，进一步优选乙基；R2是H、CHO或CH＝N-OH，优选H、CHO或E-CH＝N-OH，进一步优选H；R3是C1-C4烷基，优选乙基或丙基，进一步优选正丙基；R4是C1-C6烷基，优选乙基或丙基，进一步优选正丙基；R5是SO2NR13R14，其中R13和R14与它们所连接的氮原子一起形成杂环，其中所述杂环选自哌啶和哌嗪，其中所述杂环被至少一个R15取代，其中所述R15独立地选自C1-C6烷基，所述C1-C6烷基可选地被OH、ONO2取代，其中所述R15中的至少一个包含至少一个ONO2部分；其中，所述外用组合物包含约0.0001％wv至约0.05％wv的式I的化合物，优选约0.0001％wv至约0.05％wv的化合物1。
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