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申请/专利权人：卫材R&D管理有限公司

摘要：本发明涉及可用于合成软海绵素大环内酯及其类似物的普林斯反应和化合物。具体地，提供了利用普林斯反应制备化合物的方法，所述化合物可以用作合成软海绵素大环内酯及其类似物的中间体。本发明还提供了可以用作合成软海绵素大环内酯的中间体的化合物及其制备方法。

主权项：1.制备式B的化合物的方法，所述方法包括由式D的化合物和式E的化合物制备式B的化合物；其中式B的化合物为： 其中D和D'各自独立地为H、任选取代的烷基或OP1，条件是D和D'中只有一个为OP1，其中P1为H、烷基、羟基保护基，且A为C1-6饱和或C2-6不饱和烃骨架，所述骨架是未取代的或具有1至10个独立地选自氰基、卤素、叠氮基、氧代和Q1的取代基，或A为下式1的基团： 其中L为-CHOP2-、-COHOP2-或-CO-；R2为H且P1为不存在、H、烷基或羟基保护基，或R2和P1结合形成键；iR3为H，且P2为不存在、H、任选取代的烷基或羟基保护基；iiR3为-CH2nNP3P4，其中P3为H或N-保护基，并且aP2为不存在、H、任选取代的烷基或羟基保护基，且P4为H或N-保护基，bP2和P4结合形成烷叉基，或cP2和P4各自为H；iiiR3为-CH2nOP5，其中P2为不存在、H、任选取代的烷基或羟基保护基，且P5为H、任选取代的烷基或羟基保护基；或P2和P5与各自连接的原子一起结合形成缩酮、环状碳酸酯、二羰基-二氧基或亚甲硅烷基-二氧基；或ivR3和P2结合形成任选取代的亚乙基或选自以下的结构： 其中每个P'独立地为H或羟基保护基；E为H、任选取代的烷基或任选取代的烷氧基；G为O、S、CH2或NRN，其中RN为H、N-保护基或任选取代的烷基；每个Q1独立地为ORA、SRA、SO2RA、OSO2RA、NRBRA、NRBCORA、NRBCOCORA、NRBCONRBRA、NRBCOORA、COORA、OCORA、CONRBRA或OCONRBRA，其中RA和RB各自独立地为H、烷基、卤代烷基、羟基烷基、氨基烷基、芳基、卤代芳基、羟基芳基、烷氧基芳基、芳基烷基、烷基芳基、卤代芳基烷基、烷基卤代芳基、烷氧基芳基烷基、杂环基或杂环基-烷基；n在存在时为0、1或2；k为0或1；R1为-OP6、-CHY2或-CH2Y，其中P6为H或羟基保护基；R6为H、任选取代的烷基或任选取代的芳基；和Y独立地为-COORC或-SO2RD；RC在存在时为任选取代的烷基、任选取代的芳基或任选取代的芳基烷基；和RD在存在时为任选取代的芳基或任选取代的不可烯醇化的烷基；其中式D的化合物为： 和其中式E的化合物为： 其中RS为甲硅烷基。

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