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申请/专利权人：中国药科大学

摘要：本发明公开了一类含硒元素类化合物及其用途。本发明的该类化合物具备完全的GLP‑1R‑cAMP信号通路激动效应Emax，且化合物GLP‑1R‑cAMP半数效应浓度EC50均达到纳摩尔级，部分化合物的EC50达皮摩尔级，是优异的GLP‑1受体激动剂。同时，该类化合物的成药性质良好。因此，本发明的含硒元素类化合物能够用于制备GLP‑1受体激动剂，用于制备预防和或治疗与激动GLP‑1受体相关疾病的药物。

主权项：1.一种通式I的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体、水合物、溶剂合物或多晶体： 其中，环A选自C3-8环烷基、C2-9杂环基、C5-12螺双环基、C5-12螺杂双环基、C5-12稠合双环基、C5-12稠合杂双环基、C5-12桥环基或C5-12桥杂环基；L选自-CO-、-O-、-S-、-CR4R5或-NR6-；R4、R5各自独立地选自氢、氘、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-NR5aR5b、6-10元芳基、5-8元杂芳基、3-8元饱和或部分饱和的环烷基、3-8元饱和或部分饱和的杂环基；所述C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任选地被以下一个或多个取代基所取代：卤素、氧代、氰基、羟基、C3-C6饱和或部分饱和的环烷基；所述芳基、杂芳基、饱和或部分饱和的环烷基、饱和或部分饱和的杂环基任选地被以下一个或多个取代基所取代：卤素、氧代、氰基或-NR5aR5b；R5a、R5b各自独立地选自氢或C1-C6烷基；R6选自氢、C1-C6烷基、C3-C10环烷基、杂环基、-SO2R6a或-SO2NR6aNR6b；所述环烷基或杂环基任选地被C1-C6烷基、-F或氰基取代；R6a、R6b各自独立地选自-H、C1-C6烷基或C3-C10环烷基；R1选自3-6元杂环基取代的C1-C6烷基、C3-C6环烷基取代的C1-C6烷基、5-8元杂芳基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基取代的C1-C6烷基、3-6元杂环基、C3-C6环烷基或5-8元杂芳基；所述3-6元杂环基、C3-C6环烷基、5-8元杂芳基或C1-C6烷氧基任选地被以下一个或多个取代基所取代：H、卤素、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、氰基、氰基取代的C1-C6烷基、羟基、羟基取代的C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、卤代C3-C6环烷基、卤代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氨基、酰基、酰胺基、氨酰基、磺酰基或氨基；R2各自独立地选自氢原子、氘、卤素、氰基、羟基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、6-10元芳基、5-8元杂芳基、3-8元饱和或部分饱和的环烷基、3-8元饱和或部分饱和的杂环基；R3各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、羟基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被以下一个或多个取代基所取代：卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、氰基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；X1、X2、X3和X4相同或不同，且各自独立地选自-CR7或N原子；R7选自氢原子、卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、羟基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；G选自G1或G2；G1、G2结构式如下： 环B、环C各自独立地选自6-12元芳基或6-12元杂芳基；Y、Z各自独立地选自-CH2-、-S-、-SO-、-SO2-、-O＝S＝NH-、-Se-或-SeO-；R8、R11相同或不同，各自独立地选自氢、卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、羟基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被以下一个或多个取代基所取代：卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、氰基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；R9、R10、R12、R13相同或不同，且各自独立地选自氢、卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、羟基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被以下一个或多个取代基所取代：卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟烷基、氰基、氨基、硝基、羟基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；EE选自-COOH或羧基替代物；所述羧基替代物选自： m为0、1、2或3；n为0、1、2、3或4；o为0、1、2、3、4或5；p为0、1、2、3、4或5。

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