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申请/专利权人：赣南师范大学
摘要：本发明提供了一种1,2,4‑三氮唑‑3‑胺类化合物的制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明将1,1‑二取代肼类化合物、N‑对甲苯磺酰‑N‑芳基氰胺类化合物、催化剂、碱和极性有机溶剂混合后，在光照条件下发生氰基加成和Csp3‑H环化反应，得到1,2,4‑三唑‑3‑胺类化合物。本发明的制备方法具有条件温和室温即可反应易于控制、反应效率高、步骤经济、不使用金属、氧化剂和官能团容忍性好等优点，且所制备的1,2,4‑三唑‑3‑胺类化合物具有较高的纯度，纯度为98.5～99.9％，具有较大的市场推广价值。
主权项：1.一种1,2,4-三氮唑-3-胺类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将1,1-二取代肼类化合物、N-对甲苯磺酰-N-芳基氰胺类化合物、催化剂、碱和极性有机溶剂混合，在光照条件下，进行氰基加成和Csp3-H环化反应，得到1,2,4-三氮唑-3-胺类化合物；所述氰基加成和Csp3-H环化反应的温度为20～60℃；所述1,1-二取代肼类化合物具有式1-1、式1-2或1-3所示结构： 式1-1中，R1和R2独立为苯基、烷基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基或卤素取代的苯基；或者所述R2为氢；所述N-对甲苯磺酰-N-芳基氰胺类化合物具有式2所示结构： 式2中，R3为氢、苯基、杂环基、烷基、烷氧基、卤素、腈基或三氟甲基，所述R3任意取代一个或两个位点；所述催化剂为金属配合物或有机染料；所述金属配合物为钌配体或铱配体，所述钌配体为三2,2’-联吡啶二氯化钌；所述铱配体为fac-Irppy3或Ir[dFCF3ppy]2dtbpyPF6；所述有机染料为曙红Y、孟加拉玫瑰红或罗丹明B；所述1,2,4-三氮唑-3-胺类化合物具有式I、式II或式III所示结构： 式I中，R1和R2独立为苯基、烷基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基或卤素取代的苯基；或者所述R2为氢；R3为氢、苯基、杂环基、烷基、烷氧基、卤素、腈基或三氟甲基，所述R3任意取代一个或两个位点。
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百度查询： 赣南师范大学 一种1,2,4-三氮唑-3-胺类化合物及其制备方法和应用
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