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申请/专利权人:康龙化成(北京)新药技术股份有限公司
摘要:本发明属于化学合成技术领域,具体公开了一种四芳基频哪醇类衍生物及其合成方法。本发明通过一种R1取代的吡啶类衍生物与双联邻苯二酚硼酸酯构筑电荷转移络合物,在可见光激发下,该电荷转移络合物的电子从基态跃迁到达其电荷转移态,进一步诱导双联邻苯二酚硼酸酯均裂为硼基自由基,从而实现双联邻苯二酚硼酸酯的活化,四芳基频哪醇类衍生物的合成为双联邻苯二酚硼酸酯的活化的进一步应用。本发明的四芳基频哪醇类衍生物的合成方法无需过渡金属参与、也无需加入有机光敏剂,频哪醇的氢来自于H2O对硼酸酯基团和水解反应。
主权项:1.一种四芳基频哪醇类衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将双联邻苯二酚硼酸酯、含不同取代基的二芳酮和4-氰基吡啶溶于四氢呋喃中,加入水,在氮气保护条件下,进行光照反应,得混合产物;去除所述四氢呋喃后,分离得到所述四芳基频哪醇类衍生物;所述光照反应的工艺条件为:采用波长为390-420nm的可见光,温度为常温,时间为2.5-3.5小时;所述含不同取代基的二芳酮的结构式如式(2)所式: 式(2)其中:R2、R3分别独立地表示氢、甲基、卤基、三氟甲基或甲氧基;所述四芳基频哪醇类衍生物的结构式如式(1)所示: 式(1)其中:R2、R3分别独立地表示氢、甲基、卤基、三氟甲基或甲氧基。
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