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3,4-二氢酞嗪-1(2H)-酮类衍生物及制备方法和用途 

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申请/专利权人:中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

摘要:本发明涉及式Ⅰ3,4‑二氢酞嗪‑12H‑酮类化合物及其药学可接受的盐、前药、稳定同位素衍生物、异构体、溶剂化物或多晶型物形式,包含上述化合物的药用组合物。本发明还提供了式Ⅰ所示化合物的制备方法。该化合物用作靶向泛素化的调节剂,尤其是与CRBN蛋白相关的疾病的治疗;该化合物还可用于CRL4CRBNE3泛素连接酶的配体制备相关的蛋白靶向降解剂PROTAC。

主权项:1.式I所示的化合物或其药学可接受的盐、异构体: 其中:X1是CH;n为2;R1选自H,甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基,异丁基,仲丁基和叔丁基;SD为单键;R2为H;R3为-NR4R5;R4和R5连同它们所连接的原子一起形成如式II所示的结构, 其中,X2为NH;A环为苯环;R7选自H,D和卤素;R8为式Ⅲ所示的结构: 其中,B环为式Ⅳ所示的取代哌嗪, 其中,C环为苯环;R14为H,D,卤素,氰基,硝基或羟基;n’=0,1,2,3,4或5;R12为H,D或卤素。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 3,4-二氢酞嗪-1(2H)-酮类衍生物及制备方法和用途

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