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申请/专利权人:斯克里普斯研究学院
摘要:本发明提供了具有干扰素基因刺激物STING激动剂生物活性的化合物,其可用于在受肿瘤折磨的患者中治疗该肿瘤。所述化合物具有式IA、式I和式II:其中多个取代基如本文所限定。环A是5元或6元杂芳基,其包含1、2或3个N原子,未经取代或经1、2或3个如本文限定的基团取代。用于实施本发明方法的化合物可通过经口递送进行递送以用于全身性暴露,也可瘤内递送。使用式I化合物的抗肿瘤治疗还可包括施用有效剂量的免疫检查点靶向药物。
主权项:1.式IA化合物,或其可药用盐 其中X是-N=CR1-、或-CR1=CR1-;R1各自独立地是H、F、Cl、C1-C6-烷基或卤代C1-C6-烷基;R2选自:-COOR;R选自C1-C6-烷基;环A是5元或6元杂芳基,其包含2或3个N原子,经独立地选自以下的1、2或3个基团取代:NH-苄基,其中所述苄基是未经取代的或经C1-C6-烷氧基取代, 其中波浪线表示键合位置。
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权利要求:
百度查询: 斯克里普斯研究学院 干扰素基因刺激物STING的单环激动剂
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