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申请/专利权人:内蒙古华欣药业有限公司
摘要:本发明提供一种头孢噻呋钠的合成方法,属于药物合成技术领域,包括:提供7‑ACF与AE活性酯,并在二氯甲烷溶剂中进行酰胺化反应;提供水解溶剂,水解溶剂用于对酰胺化反应的反应体系进行水解萃取;提供萃取溶剂,萃取溶剂用于对水解萃取得到的水相进行去杂,并对所得萃取体系进行降温离心处理,得到噻呋中间体;以及,提供成盐剂,噻呋中间体与成盐剂进行成盐反应后,经过滤、干燥,得到头孢噻呋钠产品。该方法能在酰胺化反应中减少副产物生成量,且噻呋中间体经过多次萃取和降温离心的精制操作,提高了噻呋中间体的品质及收率,从而提升了头孢噻呋钠产品的含量及纯度,降低了杂质含量,产品收率高,且稳定性好。
主权项:1.一种头孢噻呋钠的合成方法,其特征在于,包括:提供7-ACF与AE活性酯,并在二氯甲烷溶剂中进行酰胺化反应;提供水解溶剂,所述水解溶剂用于对所述酰胺化反应的反应体系进行水解萃取;提供萃取溶剂,所述萃取溶剂用于对所述水解萃取得到的水相进行去杂,并对所得萃取体系进行降温离心处理,得到噻呋中间体;以及,提供成盐剂,所述噻呋中间体与所述成盐剂进行成盐反应后,经过滤、干燥,得到头孢噻呋钠产品;所述水解溶剂为乙酸乙酯和水的混合溶液,所述萃取溶剂为二氯甲烷和乙酸乙酯混合溶液;所述成盐剂为异辛酸钠;所述降温离心处理中,萃取体系降温至0-5℃。
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