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申请/专利权人：五峰赤诚生物科技股份有限公司
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种曲美布汀中间体和马来酸曲美布汀的合成方法，以DL‑苯甘氨酸为起始原料，经酯化反应、缩合反应、烷基化反应、水解反应、还原反应、还原胺化共六步反应合成曲美布汀关键中间体2‑二甲氨基‑2‑苯基丁醇；再通过酯交换反应合成曲美布汀；最后曲美布汀与马来酸成盐得到马来酸曲美布汀。该方法具有成本低、反应条件温和、操作便捷、收率高等优点，更适合工业化。
主权项：1.一种曲美布汀中间体的合成方法，其特征在于，该中间体为2-二甲氨基-2-苯基丁醇，具体结构式见式Ⅱ，合成路线如下所示： ；具体合成包括以下步骤：（1）酯化反应，DL-苯甘氨酸（Ⅲ）与乙醇在氯化亚砜的作用下反应得到DL-苯甘氨酸乙酯盐酸盐（Ⅳ）；（2）缩合反应，DL-苯甘氨酸乙酯盐酸盐（Ⅳ）与苯甲醛在溶剂及干燥剂和碱的作用下反应得到2-N-苯亚甲基-DL-苯甘氨酸乙酯（Ⅴ）；（3）烷基化反应，2-N-苯亚甲基-DL-苯甘氨酸乙酯（Ⅴ）与溴乙烷在溶剂，及碱的作用下反应得到2-乙基-2-苯基-2-N-苯亚甲基丁酸乙酯（Ⅵ）；（4）水解反应，2-乙基-2-苯基-2-N-苯亚甲基丁酸乙酯（Ⅵ）溶解于溶剂中，然后在酸性溶液下水解得到2-氨基-2-苯基丁酸乙酯（Ⅶ），或2-乙基-2-苯基-2-N-苯亚甲基丁酸乙酯（Ⅵ）溶解于溶剂中，然后在酸性溶液下水解成盐得到2-氨基-2-苯基丁酸乙酯盐酸盐；（5）还原反应，2-氨基-2-苯基丁酸乙酯（Ⅶ）与硼氢化钠在溶剂，及附加剂的作用下反应得到2-氨基-2-苯基丁醇（Ⅷ）；（6）还原胺化，2-氨基-2-苯基丁醇（Ⅷ）与37%甲醛水溶液在溶剂，及甲酸的作用下反应得到2-二甲氨基-2-苯基丁醇（Ⅱ）。
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