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申请/专利权人：上海毕得医药科技股份有限公司
摘要：本发明公开了一种5‑溴‑3‑环丙基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶的合成方法，以化合物15‑溴‑3‑碘‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶为原料，依次经过导入保护基三甲基硅乙氧基甲基反应、交叉偶联反应和脱去保护基三甲基硅乙氧基甲基反应，三步反应得到5‑溴‑3‑环丙基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶。本发明的合成方法以简短的步骤、简便的操作、相对温和的反应条件和高收率得到目标化合物，合成过程成本低廉，安全隐患低，为5‑溴‑3‑环丙基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶的工艺合成提供潜在路线。
主权项：1.一种5-溴-3-环丙基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成方法，其特征在于，所述合成方法的合成路线如下： 包括如下步骤：1化合物1溶于有机溶剂Ⅰ中，在-5～5℃的条件下加入碱a和2-三甲基硅烷基乙氧甲基氯，加毕，15～60℃反应10～40h，反应完成后，所得反应液进行后处理，得到化合物2；2化合物2、氯化锌和有机溶剂Ⅱ混合均匀，在惰性气体的保护下加入部分环丙基溴化镁溶液，滴完后加入钯催化剂，升温至40～60℃，再加入剩余的环丙基溴化镁溶液，加毕，15～60℃反应0.5～3h，反应完成后，所得反应液进行后处理，得到化合物3；3化合物3溶于盐酸乙酸乙酯溶液，15～60℃搅拌反应8～16h，所得反应液旋干，然后溶于二氯甲烷中，加入碱b，15～60℃搅拌反应2～4h；再加入氨水，15～60℃搅拌反应8～16h；反应完成后，所得反应液进行后处理，得到目标化合物4，即5-溴-3-环丙基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海毕得医药科技股份有限公司 一种5-溴-3-环丙基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶的合成方法
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