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申请/专利权人：青岛科技大学
申请日：2024-11-18
公开（公告）日：2025-01-14
公开（公告）号：CN119306800A
专利技术分类：..含有12~20个氨基酸[2006.01]
专利摘要：本发明公开了一类含D型氨基酸且N端脂肪酸酰化的BimBH3类似物及其制备方法和作为PTPN1抑制剂应用于降糖药物的开发。所述的新型BimBH3模拟肽类似物的结构通式如式I所示：其中Raa2＝D‑His、D‑Leu、D‑Pro、D‑Ser、D‑Arg、D‑Gln、D‑Lys、D‑Trp、D‑Val、D‑Tyr、D‑Ala，Raa3＝D‑Gln，Raa7＝D‑Arg，Raa8＝D‑Allo‑Ile。该类模拟肽化合物衍生自Bim‑BH3结构域的核心区域，分别在第2、3、7、8位氨基酸采用不同的D型氨基酸定点替换修饰，N端缀合十六烷酸修饰，BimBH3模拟肽经D型氨基酸修饰后更稳定、具有更强的代谢稳定性，而且仍能保留甚至提高其靶标结合能力和抑制活性。本发明所述BimBH3模拟肽化合物表现出优异的PTPN1抑制剂，同时抗蛋白酶水解酶和多种消化酶的能力也得到了显著提升，具有更长的药理作用时间，可以通过皮下注射或口服发挥潜在的长效降糖作用。所述化合物的制备全部利用多肽固相合成方法进行，得到的粗品经过半制备液相色谱纯化，冻干后得到目标化合物。
专利权项：1.本发明公开了一类含有D型氨基酸且N端脂肪酸酰化的BimBH3类似物及其制备方法和作为PTPN1抑制剂应用于降糖药物的开发。所述的新型BimBH3模拟肽类似物的结构通式如式I所示： 式I.新型含D型氨基酸的BimBH3模拟肽化合物的结构通式。其中Raa2＝D-His、D-Leu、D-Pro、D-Ser、D-Arg、D-Gln、D-Lys、D-Trp、D-Val、D-Tyr、D-Ala，Raa3＝D-Gln，Raa7＝D-Arg，Raa8＝D-Allo-Ile。
百度查询： 青岛科技大学 一类含D型氨基酸的脂肪酰化BimBH3类似物及其制备方法与应用
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