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恭喜山东北大高科华泰制药有限公司韩晨曦获国家专利权

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龙图腾网恭喜山东北大高科华泰制药有限公司申请的专利稳定化质子泵抑制剂的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116041325B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211579482.1,技术领域涉及:C07D401/12;该发明授权稳定化质子泵抑制剂的方法是由韩晨曦;周洪娟;姜海峰;姜长通设计研发完成,并于2022-12-09向国家知识产权局提交的专利申请。

稳定化质子泵抑制剂的方法在说明书摘要公布了:本发明涉及稳定化质子泵抑制剂的方法。一方面,本发明提供了一种5‑甲氧基‑2‑{[4‑甲氧基‑3,5‑二甲基‑2‑吡啶基‑甲基]‑亚磺酰基}‑1H‑苯并咪唑钠盐,其熔点约171℃,其粉末X‑射线衍射图谱中,在9.46°和14.50°等处有衍射峰。还提供了制备该化合物的方法,以及该化合物的如下制药用途:消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血;应激状态时并发的急性胃黏膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤;预防重症疾病如脑出血、严重创伤等应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等;作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法:十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger‑Ellison综合征。本发明化合物具有优良性能例如具有优良稳定性。

本发明授权稳定化质子泵抑制剂的方法在权利要求书中公布了:1.以下式所示的结晶性化合物: ;其按照中国药典2020年版四部“0612熔点测定法”之“A.传温液加热法”测定,其熔点为170.0~171.5℃;其使用Cu-Kα辐射,在以2θ角度表示的粉末X-射线衍射图谱中,在9.46°±0.20°、14.50°±0.20°、18.90°±0.20°、19.74°±0.20°、20.16°±0.20°、22.90°±0.20°、24.00°±0.20°、26.02°±0.20°、26.88°±0.20°处有衍射峰;该结晶性化合物是使用包括如下步骤的方法制备得到的:a将氢氧化钠加至甘油中于32~38℃温度使溶解,氢氧化钠与甘油投料的比例为0.37mol:50~70ml;b在42~45℃的条件下向反应容器中加入奥美拉唑和丙酮-甘油混合溶剂,搅拌25~40min,在保温和搅拌条件下加入氢氧化钠溶液后搅拌2小时,加入3A分子筛5~7g后搅拌1小时,然后进行过滤,用丙酮洗涤过滤器,将滤液和洗涤液合并,得到混合液;所述丙酮-甘油混合溶剂是二者以体积比3.5~4.5:1比例的混合溶剂;奥美拉唑与混合溶剂投料的比例为0.35mol:400~500ml;c使上述混合液降温至25~30℃后静置3~5小时,接着搅拌2~10min后,置-8~-5℃处静置20~30小时,过滤,用冷丙酮洗涤,干燥,得到目标化合物。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人山东北大高科华泰制药有限公司,其通讯地址为:265600 山东省烟台市蓬莱市海市路1号北大高科华泰公司;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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