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恭喜内蒙古京科医药科技有限公司郭荣耀获国家专利权

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龙图腾网恭喜内蒙古京科医药科技有限公司申请的专利1-甲基-1,2,4-三氮唑-3-甲醇的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115433137B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-07发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210400967.3,技术领域涉及:C07D249/10;该发明授权1-甲基-1,2,4-三氮唑-3-甲醇的制备方法是由郭荣耀;王晓锋;张小波;吕关锋设计研发完成,并于2022-04-15向国家知识产权局提交的专利申请。

1-甲基-1,2,4-三氮唑-3-甲醇的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及盐野义Shionogi的抗新冠药物3CLPro蛋白酶抑制剂Ensitrelvir关键中间体1‑甲基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲醇的制备。以1‑甲基肼硫代甲酰胺为起始原料和特定的酰化试剂进行酰化反应,经碱性水解并在碱性水溶液中环合生成1‑甲基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲醇或1‑甲基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲酸。1‑甲基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲醇经脱硫直接得到1‑甲基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲醇;1‑甲基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲酸经脱硫再还原羧酸得到1‑甲基‑1,2,4‑三氮唑‑3‑甲醇。

本发明授权1-甲基-1,2,4-三氮唑-3-甲醇的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种制备1-甲基-1,2,4-三氮唑-3-甲醇的方法,其特征在于:1以1-甲基肼硫代甲酰胺S1为起始原料,与草酰氯单酯S2酰化反应得到化合物IMA;2再在碱性条件下水解并环合得到1-甲基-5-巯基-1,2,4-三氮唑-3-甲酸B-S;3化合物B-S转化得到1-甲基-1,2,4-三氮唑-3-甲酸B-A; 其中,R1=Me、Et;4基于步骤3得到的1-甲基-1,2,4-三氮唑-3-甲酸B-A,用红铝、四氢铝锂或硼氢化钠+三氟化硼组合做还原剂,用量为1-甲基-1,2,4-三氮唑-3-甲酸用量的1.5~2.5倍摩尔量,溶剂为四氢呋喃;

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人内蒙古京科医药科技有限公司,其通讯地址为:012000 内蒙古自治区乌兰察布市集宁区商务科技文化中心B5号楼431室;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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