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恭喜因多塞特股份有限公司I·R·弗拉霍夫获国家专利权

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龙图腾网恭喜因多塞特股份有限公司申请的专利制备PSMA缀合物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114096264B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-14发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080050827.7,技术领域涉及:A61K38/04;该发明授权制备PSMA缀合物的方法是由I·R·弗拉霍夫;H·K·R·圣塔普拉姆;A·E·费尔腾;C·P·利蒙;D·S·里诺;K·M·斯坦福设计研发完成,并于2020-05-19向国家知识产权局提交的专利申请。

制备PSMA缀合物的方法在说明书摘要公布了:本披露内容涉及制备用于治疗哺乳动物疾病如癌症的化合物的方法。特别地,本文所述的发明涉及制备能够靶向表达PSMA的细胞,并且可用于治疗由表达PSMA的细胞引起的疾病如前列腺癌的化合物的方法。

本发明授权制备PSMA缀合物的方法在权利要求书中公布了:1.一种制备式I的化合物的方法 所述方法包括a在极性非质子溶剂中使式A的树脂基化合物 与第一脱保护剂接触以提供式A’的树脂基化合物 和b在有机溶剂和碱的存在下,使所述式A’的树脂基化合物与式B的化合物接触 以提供式C的树脂基化合物 和c在有机溶剂的存在下,使所述式C的树脂基化合物与第二脱保护剂接触以提供式C’的树脂基化合物 和d在极性非质子溶剂、偶联剂和碱的存在下,使所述式C’的树脂基化合物与PG1-3-2-萘基-L-丙氨酸接触以提供式D的树脂基化合物 和e在极性非质子溶剂中使所述式D的树脂基化合物与所述第一脱保护剂接触以提供式D’的树脂基化合物 和f在极性非质子溶剂、偶联剂和碱的存在下,使所述式D’的树脂基化合物与PG1-传明酸接触以提供式E的树脂基化合物 和g在极性非质子溶剂中使所述式E的树脂基化合物与所述第一脱保护剂接触以提供式E’的树脂基化合物 和h在极性非质子溶剂、偶联剂和碱的存在下,使所述式E’的树脂基化合物与式E2’的化合物接触 以提供式F的树脂基化合物 和i在有机溶剂中使所述式F的树脂基化合物与第三脱保护剂和或裂解剂接触,其中PG1为9-芴甲基-羰基Fmoc,和PG2为4-甲基三苯甲基Mtt,R1为C1-C4烷基或环己基,且LG为其中*代表与所述化合物其余部分的附接点;其中步骤b的碱选自由以下项组成的组:N,N-二异丙基乙胺iPr2NEt、三乙胺TEA、4-甲基吗啡啉NMM、咪唑、吡啶和可力丁;且其中步骤b的有机溶剂选自由以下项组成的组:CH2Cl2、THF、乙醚、MeOH、EtOH、丙酮和乙腈。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人因多塞特股份有限公司,其通讯地址为:美国印第安纳州;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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