恭喜因赛特公司潘俊获国家专利权
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龙图腾网恭喜因赛特公司申请的专利作为活化素受体样激酶-2的抑制剂的咪唑并哒嗪和咪唑并吡啶化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114787160B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201980092367.1,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权作为活化素受体样激酶-2的抑制剂的咪唑并哒嗪和咪唑并吡啶化合物是由潘俊;J·罗奇;梅松;何春红;吴亮星;姚文清设计研发完成,并于2019-12-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本作为活化素受体样激酶-2的抑制剂的咪唑并哒嗪和咪唑并吡啶化合物在说明书摘要公布了:公开了式I化合物、使用所述化合物抑制ALK2活性的方法以及包含此类化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗、预防或改善与ALK2活性相关的疾病或病症,诸如癌症。
本发明授权作为活化素受体样激酶-2的抑制剂的咪唑并哒嗪和咪唑并吡啶化合物在权利要求书中公布了:1.一种式I化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:R1选自C1-6烷基、CN、CONRcRd、CORb和COORa;其中所述C1-6烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代;R2选自苯基和5-6元杂芳基;其中所述5-6元杂芳基具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子;其中所述N和S任选地被氧化;其中所述5-6元杂芳基的成环碳原子任选地被氧代基取代以形成羰基;并且其中所述苯基和5-6元杂芳基各自任选地被1、2、3、4或5个独立地选自R20的取代基取代;R3是H;R4是H;R5选自C6-10芳基和5-10元杂芳基;其中所述5-10元杂芳基具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子;其中所述N和S任选地被氧化;其中所述5-10元杂芳基的成环碳原子任选地被氧代基取代以形成羰基;并且其中所述C6-10芳基和5-10元杂芳基各自任选地被1、2、3、4或5个独立地选自R50的取代基取代;或R5上的两个相邻R50取代基与它们所连接的原子一起形成稠合4元、5元、6元或7元杂环烷基环;其中所述稠合4元、5元、6元或7元杂环烷基环各自具有至少一个成环碳原子和1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子;其中每个稠合4元、5元、6元或7元杂环烷基环的成环碳原子任选地被氧代基取代以形成羰基;并且其中所述稠合4元、5元、6元或7元杂环烷基环和稠合C3-7环烷基环各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R51的取代基取代;A是N;每个R10独立地选自C1-6烷基、ORa1和COORa1;其中所述C1-6烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代;每个R11独立地选自C1-6烷基;每个R20独立地选自C1-6烷基、C3-6环烷基、4-6元杂环烷基、4-6元杂环烷基-C1-3亚烷基、卤基、NRc2Rd2和CONRc2Rd2,其中所述4-6元杂环烷基的成环碳原子任选地被氧代基取代以形成羰基;其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基、4-6元杂环烷基和4-6元杂环烷基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代;每个R21独立地选自C1-6烷基、C3-6环烷基、4-6元杂环烷基、卤基、ORa4和NRc4Rd4;其中所述C1-6烷基、C3-6环烷基和4-6元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R22的取代基取代;每个R22独立地选自C1-6烷基、卤基和OH;每个R50独立地选自C1-6烷基、4-10元杂环烷基、5-10元杂芳基、卤基、CN、CONRc9Rd9和NRc9Rd9;其中所述C1-6烷基、4-10元杂环烷基和5-10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R51的取代基取代;每个R51独立地选自C1-6烷基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基、OH和CORb10;其中所述C1-6烷基、4-10元杂环烷基和C6-10芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R52的取代基取代;每个R52独立地选自卤基和OH;每个Ra、Rc和Rd独立地选自H、C1-6烷基和C3-10环烷基;其中所述C1-6烷基和C3-10环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代;或连接至同一N原子的任何Rc和Rd与它们所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代的4-10元杂环烷基;每个Rb独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基和4-10元杂环烷基,其中所述4-10元杂环烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代;每个Ra1独立地选自H和C1-6烷基;每个Rc2和Rd2独立地选自H、C1-6烷基和C1-6卤代烷基;或连接至同一N原子的任何Rc2和Rd2与它们所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代的4-10元杂环烷基;每个Ra4、Rc4和Rd4独立地选自H、C1-6烷基和C1-6卤代烷基;或连接至同一N原子的任何Rc4和Rd4与它们所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代的4-10元杂环烷基;每个Rc9和Rd9独立地选自H、C1-6烷基和5-10元杂芳基;其中所述C1-6烷基和5-10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R51的取代基取代;或连接至同一N原子的任何Rc9和Rd9与它们所连接的N原子一起形成任选地被1、2、3或4个独立地选自R51的取代基取代的4-10元杂环烷基;每个Rb10独立地选自C1-6烷基和5-6元杂芳基;其中所述C1-6烷基和5-6元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R52的取代基取代。
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