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恭喜浙江爱索拓标记医药科技有限公司徐凌锋获国家专利权

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龙图腾网恭喜浙江爱索拓标记医药科技有限公司申请的专利一种放射性同位素碳-14标记氟啶虫酰胺及其合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119285540B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411846523.8,技术领域涉及:C07D213/82;该发明授权一种放射性同位素碳-14标记氟啶虫酰胺及其合成方法是由徐凌锋;袁志鹏;陈要要;李华光;董斌设计研发完成,并于2024-12-16向国家知识产权局提交的专利申请。

一种放射性同位素碳-14标记氟啶虫酰胺及其合成方法在说明书摘要公布了:本方案提供了放射性同位素碳‑14标记氟啶虫酰胺的合成方法,放射同位素碳‑14标记在氟啶虫酰胺分子里吡啶环上,以碳‑14标记碳酸钡为放射性同位素原料,通过与浓硫酸反应释放碳‑14的二氧化碳,在经还原,甲酰化,脱水,取代,环化,酰胺缩合等反应合成目标产物,本发明制备的吡啶环碳‑14标记氟啶虫酰胺,可作为示踪剂用于植物抗病毒剂氟啶虫酰胺在植物、动物、土壤和水体中的示踪及其他方面的研究;同时,本发明的方法为含碳‑14合成砌块的制备提供了参考。

本发明授权一种放射性同位素碳-14标记氟啶虫酰胺及其合成方法在权利要求书中公布了:1.一种放射性同位素碳-14标记氟啶虫酰胺的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:S1:在惰性气体保护下,将碳-14标记的二氧化碳通入到含有还原试剂和醇类试剂的反应体系中搅拌反应一段时间,反应结束后加水淬灭反应并浓缩反应液,得到碳-14标记的甲酸盐;S2:在惰性气体保护下,向碳-14标记的甲酸盐加入极性非质子溶剂进行溶解,向溶解后的溶液加入卤代烷、无机碱和分子筛并在-20℃~50℃条件下搅拌一段时间后过滤得到过滤物,使用EA洗涤和萃取过滤物并进行干燥、抽滤、浓缩至干,得到碳-14标记的甲酸苄酯;S3:在惰性气体保护下,使用干燥的卤代烷溶解碳-14标记的甲酸苄酯,向溶解后的溶液中加入酯类底物以及有机碱并在-80℃~10℃条件下加入路易斯酸,移至室温搅拌一段时间后加水淬灭分层,使用EA萃取水相以及饱和食盐水反洗一次后进行干燥,抽滤,浓缩至干,快速柱层析得14C-2E-3-[4-苯基苄氧基]丙-2-烯酸乙酯;S4:在惰性气体保护下,使用极性非质子溶剂溶解2E-3-[4-苯基苄氧基]丙-2-烯酸乙酯3-14C,在冰盐浴条件下加氢化钠并缓慢滴加3E-4-氨基-1,1,1-三氟丁-3-烯-2-酮的DMF溶液,自然升温反应一段时间后加入饱和氯化铵淬灭,使用EA萃取有机相,合并有机相后用食盐水反洗并进行干燥,抽滤,浓缩至干,快速柱层析得到14C-(E)-3-((E)-4,4,4-三氟-3-氧代丁-1-烯-1-基)氨基);S5:在惰性气体保护下,使用干燥的醇类溶液溶解14C-(E)-3-((E)-4,4,4-三氟-3-氧代丁-1-烯-1-基)氨基),加入甲醇钠甲醇溶液在-10℃~100℃条件下搅拌一段时间,再加入氢氧化钠水溶液在10℃~100℃条件下搅拌一段时间,反应结束后,浓缩掉醇类溶液并用水稀释,使用DCM萃取并用6M盐酸溶液调节水相的pH至1-2,使用EA萃取水相后合并EA相进行干燥,浓缩至干,得到14C-4-(三氟甲基)烟酸;S6:在惰性气体保护下,用干燥的卤代烷溶解14C-4-(三氟甲基)烟酸,加入氨基乙腈盐酸盐,在冰盐浴下加入有机碱和有机合成试剂自然升温反应过夜,向反应体系中加水稀释后使用DCM萃取,合并有机相进行干燥,浓缩至干,快速柱层析得14C-氟啶虫酰胺。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人浙江爱索拓标记医药科技有限公司,其通讯地址为:314300 浙江省嘉兴市海盐县秦山街道金禾路1号4幢1层;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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