恭喜诺华股份有限公司S·古什获国家专利权
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龙图腾网恭喜诺华股份有限公司申请的专利用于治疗与NLRP活性相关的病症的化合物和组合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113166065B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201980074397.X,技术领域涉及:C07D221/16;该发明授权用于治疗与NLRP活性相关的病症的化合物和组合物是由S·古什;G·格利克;J·卡茨;W·鲁什;H·M·塞德尔;沈东明;S·文卡特拉曼设计研发完成,并于2019-11-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于治疗与NLRP活性相关的病症的化合物和组合物在说明书摘要公布了:在一个方面,具有式AA的化合物或其药学上可接受的盐的特征在于:或其药学上可接受的盐,其中式A中示出的变量可以如本文中任何地方所定义。
本发明授权用于治疗与NLRP活性相关的病症的化合物和组合物在权利要求书中公布了:1.一种具有式AA的化合物 其中m=0、1或2;n=0、1或2;o=1或2;p=0、1、2或3;其中o和p的和为从1至4;其中A是5元至10元杂芳基或C6-C10芳基;B是含有1-3个N原子的6元杂芳族环,或其N氧化物;其中至少一个R6处于将所述B环连接至式AA的NHCO基团的键的邻位;R1和R2各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、卤代、CN、NO2、CO2C1-C6烷基、CO2C3-C8环烷基、OCOC1-C6烷基、OCOC6-C10芳基、OCO5至10元杂芳基、OCO3至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、NR8R9、COR13、CONR8R9、SF5、SC1-C6烷基、SO2C1-C6烷基、SO2NR11R12、SOC1-C6烷基、C3-C7环烷基和3至7元杂环烷基,其中所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、C3-C7环烷基、3至7元杂环烷基任选地被一个或多个各自独立地选自以下的取代基取代:羟基、卤代、CN、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、R15、NR8R9、=NR10、COOC1-C6烷基、CONR8R9、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、OCOC1-C6烷基、OCOC6-C10芳基、OCO5至10元杂芳基、OCO3至7元杂环烷基;其中所述R1或R2的C3-C7环烷基或所述R1或R2的3至7元杂环烷基的每个C1-C6烷基取代基和每个C1-C6烷氧基取代基进一步任选地独立地被一至三个羟基、-OC0-C3亚烷基C6-C10芳基、卤代、NR8R9、或氧代取代;或者位于相邻原子上的一对R1和R2与连接它们的原子合在一起、独立地形成至少一个单环或双环C4-C12碳环或至少一个单环或双环5至12元杂环,其中:a当所述相邻原子中的每一个是碳原子时,则所述杂环包含从1-3个独立地选自以下的杂原子和或杂原子基团:O、NH、NR13、S、SO、SO2;和b当所述相邻原子中的一个或两个是氮原子时,则所述杂环还包含从0-2个独立地选自以下的杂原子和杂原子基团:O、NH、NR13、S、SO、SO2,除了前述的连接至R1和或R2的一个或多个氮原子之外,并且其中所述碳环或杂环任选地独立地被一个或多个各自独立地选自以下的取代基取代:羟基、卤代、氧代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、OC3-C10环烷基、NR8R9、=NR10、CN、COOC1-C6烷基、OSO2C6-C10芳基、SO2C6-C10芳基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、C3-C10环烷基、3至10元杂环烷基、CONR8R9,其中所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、SO2C6-C10芳基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、C3-C10环烷基、3至10元杂环烷基任选地被一个或多个各自独立地选自以下的取代基取代:羟基、卤代、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C1-C6烷氧基、氧代、NR8R9、=NR10、COOC1-C6烷基、C6-C10芳基、CONR8R9;R6和R7各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、卤代、CN、NO2、COC1-C6烷基、CO2C1-C6烷基、CO2C3-C8环烷基、OCOC1-C6烷基、OCOC6-C10芳基、OCO5元至10元杂芳基、OCO3元至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5元至10元杂芳基、NH2、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、CONR8R9、SF5、SC1-C6烷基、SO2C1-C6烷基、C3-C10环烷基和3元至10元杂环烷基、C2-C6烯基,其中R6和R7各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:羟基、卤代、CN、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR8R9、=NR10、COOC1-C6烷基、CONR8R9、3至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、OCOC1-C6烷基、OCOC6-C10芳基、OCO5至10元杂芳基、OCO3至7元杂环烷基、C6-C10芳氧基、SO2C1-C6烷基;并且其中取代R6或R7的所述C1-C6烷基或C1-C6烷氧基任选地被一个或多个羟基、C6-C10芳基或NR8R9取代;其中所述3元至7元杂环烷基、C6-C10芳基、5元至10元杂芳基任选地被一个或多个独立地选自卤代、C1-C6烷基、OC1-C6烷基的取代基取代;或者位于相邻原子上的至少一对R6和R7与连接它们的原子合在一起、独立地形成至少一个C4-C8碳环或至少一个5至8元杂环,所述杂环含有1或2个独立地选自O、NH、NR13、S的杂原子,其中所述碳环或杂环任选地独立地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:羟基、羟甲基、卤代、氧代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、NR8R9、CH2NR8R9、=NR10、COOH、COOC1-C6烷基、C6-C10芳基、CONR8R9;R10是C1-C6烷基;R8和R9中的每一个在每次出现时独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C7环烷基、C1-C6卤代烷基、C=NR13NR11R12、SO2C1-C6烷基、SO2NR11R12、COR13、CO2R13和CONR11R12;其中所述C1-C6烷基任选地被以下取代:一个或多个羟基、卤代、C1-C6烷氧基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基、C3-C7环烷基、3至7元杂环烷基、或NR11R12;或者R8和R9与它们所连接的氮合在一起形成任选地除它们所连接的氮之外还含有一个或多个杂原子的3至10元单环或双环,其中所述环任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:卤代、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氧代、NC1-C6烷基2、NH2、NHC1-C6烷基、羟基;R13是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、或-Z1-Z2a1-Z3;R11和R12中的每一个在每次出现时独立地选自氢、C1-C6烷基和-Z1-Z2a1-Z3;a1是选自0-10的整数;每个Z1独立地是任选地被一个或多个独立地选自氧代、卤代、羟基的取代基取代的C1-C6亚烷基;每个Z2独立地是键、NH、NC1-C6烷基、-O-、-S-、或5-10元杂亚芳基;Z3独立地是C6-C10芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、5至10元杂芳基、或3至10元杂环烷基,其中每一个任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:卤代、C1-C6烷基、C1-6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氧代、NC1-C6烷基2、NH2、NHC1-C6烷基、羟基;R3选自氢、氰基、羟基、CO2C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、其中所述C1-C2亚烷基基团任选地被氧代取代;R14是氢、C1-C6烷基、5至10元单环或双环杂芳基或者C6-C10单环或双环芳基,其中每个C1-C6烷基、芳基或杂芳基任选地独立地被1或2个R6取代;R15是-Z4-Z5a2-Z6;a2是选自1-10的整数;每个Z4独立地选自-O-、-S-、-NH-、-NC1-C3烷基-;前提条件是直接连接至R1或R2的Z4基团是-O-或-S-;每个Z5独立地是任选地被一个或多个独立地选自氧代、卤代、羟基的取代基取代的C1-C6亚烷基;和Z6是OH、OC1-C6烷基、NH2、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、NHCOC1-C6烷基、NHCOC1-C6烷氧基、或任选取代的选自由以下组成的组的基团:C6-C10芳基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、5至10元杂芳基、或3至10元杂环烷基,其中每一个任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代:卤代、C1-C6烷基、C1-6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氧代、NC1-C6烷基2、NH2、NHC1-C6烷基、羟基;条件是所述具有式AA的化合物不是选自由以下组成的组的化合物: 或其药学上可接受的盐。
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