恭喜山东康诺生物工程有限公司巩宜柏获国家专利权
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龙图腾网恭喜山东康诺生物工程有限公司申请的专利一种帕利哌酮关键中间体的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117700411B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-25发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310650712.7，技术领域涉及：C07D471/04；该发明授权一种帕利哌酮关键中间体的合成方法是由巩宜柏;靳卫华设计研发完成，并于2023-06-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种帕利哌酮关键中间体的合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种帕利哌酮关键中间体的合成方法，属于医药中间体领域。包括如下操作步骤：2‑氨基‑3‑羟基吡啶和α‑乙酰基‑γ‑丁内酯，在催化剂作用下关环得到3‑2‑羟基乙基‑9‑羟基‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮；接着催化氢化得到2‑甲基‑3‑2‑羟基乙基‑9‑羟基‑6,7,8,9‑四氢‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮；最后氯代得到帕利哌酮关键中间体3‑2‑氯乙基‑6,7,8,9‑四氢‑9‑羟基‑2‑甲基‑4H‑吡啶并[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮。本发明工艺流程相对简洁高效，不仅提高帕利哌酮关键中间体的质量，减少已知杂质的生成，有效减少三废，降低了成本。
本发明授权一种帕利哌酮关键中间体的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种帕利哌酮关键中间体的合成方法，其特征在于，反应路线如下： ；包括如下步骤：第一步，以2-氨基-3-羟基吡啶1和α-乙酰基-γ-丁内酯2为原料，在三氟化硼乙醚和三五氟苯基硼催化剂作用下脱水溶剂中反应，得到关环产物3；第二步，关环产物3在醇类溶剂中，钯碳催化氢化反应，得到氢化产物4；第三步，氢化产物4与三氟化硼乙醚反应生成环状络合物，接着氯化亚砜氯代，最后有机胺淬灭得到帕利哌酮关键中间体5。
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