恭喜瑞博(苏州)制药有限公司李家国获国家专利权
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龙图腾网恭喜瑞博(苏州)制药有限公司申请的专利一种抗体偶联药物连接子的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119638781B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510185374.3,技术领域涉及:C07K5/062;该发明授权一种抗体偶联药物连接子的合成方法是由李家国;江文;赵夏夏;徐峰;鄢永亮;唐智豪;于川设计研发完成,并于2025-02-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种抗体偶联药物连接子的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种抗体偶联药物连接子的合成方法,包括如下步骤:以Val‑Cit‑Pab为起始原料,在缩合剂的作用下,与1,5‑戊二酸单叔丁酯反应生成OBoc‑Glu‑Val‑Cit‑Pab;将所述OBoc‑Glu‑Val‑Cit‑Pab在酸作用下脱除叔丁基保护基,生成HO‑Glu‑Val‑Cit‑Pab;将所述脱除叔丁基保护产物进一步在缩合剂的作用下,与活化试剂反应得到化合物OSu‑Glu‑Val‑Cit‑Pab。本发明的合成过程条件温和,各反应步骤产品的收率高,纯度好,满足医药产品的纯度要求,且适于工业化大生产。
本发明授权一种抗体偶联药物连接子的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种抗体偶联药物连接子OSu-Glu-Val-Cit-Pab的合成方法,由Val-Cit-Pab为起始原料经三步反应制备,具体为:以Val-Cit-Pab为起始原料,经缩合反应制备OBoc-Glu-Val-Cit-Pab,在酸性条件下,脱去叔丁基保护基,制备HO-Glu-Val-Cit-Pab,与活化试剂反应,制备OSu-Glu-Val-Cit-Pab,合成路线如下: 其中,所述活化试剂为N-羟基丁二酰亚胺。
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